本發(fā)明涉及殺真菌的1-(雜環(huán)羰基)哌啶及其硫代羰基衍生物，其制備方法，用于其制備的中間體化合物，其用作殺真菌劑的用途(特別是以殺真菌組合物的形式)，以及使用這些化合物或其組合物來控制植物的植物病原真菌的方法。

在國際專利申請DE3641343中，某些殺真菌雜環(huán)羰基咪唑廣義地概括為以下通式表示的多種化合物：

式中Y可表示苯環(huán)，n可等于2-6，m可等于1-2，R可表示各種取代基，包括甲氧基。但是，該文獻沒有揭示或建議其中咪唑部分可被與碳連接的5元雜環(huán)基代替的任何此類衍生物。

在國際專利申請WO-2007/039781中，某些谷氨酸受體的抑制劑廣義地概括為以下通式表示的多種化合物：

式中，R可表示雜芳基；Z可表示-(CH2)n-基團，其中n可為1或2；X1和X2是不同的并且可選自N或O；Q可為N或-CH-基團；Y1和Y2可表示各種取代基。但是，該文獻沒有揭示或建議此類衍生物作為抗真菌化合物或抗微生物化合物的任何用途。

在國際專利申請WO-2007/039782中，某些谷氨酸受體的抑制劑廣義地概括為以下通式表示的多種化合物：

式中，R可表示雜芳基；Z可表示-(CH2)n-基團，其中n可為1或2；Y1和Y2可表示各種取代基。但是，該文獻沒有揭示或建議此類衍生物作為抗真菌化合物或抗微生物化合物的任何用途。

在農(nóng)用化學品領(lǐng)域中，人們對用使用活性比本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的化合物更高的農(nóng)藥化合物一直很感興趣，由此減少化合物的用量，同時保持等同的效力。

而且，提供效力更高的新農(nóng)藥化合物可以明顯降低待處理真菌中耐藥菌株產(chǎn)生的風險。

本發(fā)明人現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)比通常已知的這類化合物顯示更強的殺真菌活性的一類新化合物。

因此，本發(fā)明提供了式(I)的1-(雜環(huán)[硫]羰基)哌啶衍生物，及其鹽、N-氧化物、金屬配合物、類金屬配合物(metalloidcomplexes)以及光學活性異構(gòu)體，

式中：

·A表示與碳連接的不飽和或部分飽和的5元雜環(huán)基，該基團最多可被4個可相同或不同的基團R取代；

·T表示O或S；

·n表示0、1或2；

·Q1表示鍵、O、S、SO或SO2；

·B表示苯環(huán)，其最多可被5個可相同或不同的基團X取代；萘環(huán)，其最多可被7個可相同或不同的基團X取代；或者飽和、部分飽和或不飽和的包含1至最多4個選自N、O、S的雜原子的單環(huán)或稠合雙環(huán)的4-、5-、6-、7-、8-、9-、10-元環(huán)，其最多可被6個可相同或不同的基團X取代；

·X表示鹵原子；硝基；氰基；異腈基；羥基；氨基；硫烷基(sulfanyl)；五氟-λ6-硫烷基；甲?；患柞Ｑ趸?；甲酰基氨基；取代或未取代的(羥基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(C2-C8-烯氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(C2-C8-炔氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(芐氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；羧基；氨基甲?；?；N-羥基氨基甲酰基；氨基甲酸酯基；取代或未取代的C1-C8-烷基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基；取代或未取代的C2-C8-烯基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代烯基；取代或未取代的C2-C8-炔基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代炔基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基硫烷基；取代或未取代的C1-C8-烷基亞磺?；?sulfinyl)；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基亞磺?；?；取代或未取代的C1-C8-烷基磺?；?sulfonyl)；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基磺?；?；取代或未取代的C1-C8-烷基氨基；取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基；取代或未取代的C2-C8-烯氧基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代烯氧基；取代或未取代的C3-C8-炔氧基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代炔氧基；取代或未取代的C3-C7-環(huán)烷基；具有1-5個鹵原子的C3-C7-鹵代環(huán)烷基；取代或未取代的(C3-C7-環(huán)烷基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(C3-C7-環(huán)烷基)-C2-C8-烯基；取代或未取代的(C3-C7-環(huán)烷基)-C2-C8-炔基；取代或未取代的三(C1-C8)烷基甲硅烷基；取代或未取代的三(C1-C8)烷基甲硅烷基-C1-C8-烷基；取代或未取代的C1-C8-烷基羰基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰基；取代或未取代的C1-C8-烷基羰氧基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基羰基氨基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基-羰基氨基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基羰基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰氧基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基羰氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲?；蝗〈蛭慈〈亩?C1-C8-烷基氨基甲?；?；取代或未取代的C1-C8-烷基氨基羰氧基；取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基羰氧基；取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)羥基氨基甲酰基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基氨基甲酰基；取代或未取代的N-(C1-C8-烷基)-C1-C8-烷氧基氨基甲酰基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的芳基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C1-C8-芳基烷基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C2-C8-芳基烯基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C2-C8-芳基炔基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的芳氧基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的芳基硫烷基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的芳基氨基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C1-C8-芳基烷氧基；最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C1-C8-芳基烷基硫烷基；或最多可被6個可相同或不同的基團Q取代的C1-C8-芳基烷基氨基；或者

·兩個取代基X與它們所連接的連續(xù)碳原子一起可形成最多可被4個可相同或不同的基團Q取代的5-或6-元飽和碳環(huán)或飽和雜環(huán)；

·Z1和Z2獨立地表示氫原子；鹵原子；氰基；取代或未取代的C1-C8-烷基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基；或者取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基；或者

·兩個取代基Z1和Z2與它們所連接的連續(xù)碳原子一起可形成最多可被4個C1-C8-烷基取代的3-、4-、5-或6-元飽和碳環(huán)；

·Z3表示氫原子；或取代或未取代的C1-C8-烷基；

·Q獨立地表示鹵原子；氰基；硝基；取代或未取代的C1-C8-烷基；具有1-9個可相同或不同的鹵原子的C1-C8-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基；具有1-9個可相同或不同的鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基；具有1-9個可相同或不同的鹵原子的C1-C8-鹵代烷基硫烷基；取代或未取代的三(C1-C8)烷基甲硅烷基；取代或未取代的三(C1-C8)烷基甲硅烷基-C1-C8-烷基；取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(芐氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；

·R獨立地表示氫原子；鹵原子；硝基；氰基；羥基；氨基；硫烷基；五氟-λ6-硫烷基；取代或未取代的(C1-C8-烷氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的(芐氧基亞氨基)-C1-C8-烷基；取代或未取代的C1-C8-烷基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基；取代或未取代的C2-C8-烯基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代烯基；取代或未取代的C2-C8-炔基；具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代炔基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基；取代或未取代的C1-C8-烷基硫烷基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基硫烷基；取代或未取代的C1-C8-烷基亞磺酰基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基亞磺酰基；取代或未取代的C1-C8-烷基磺?；?；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基磺酰基；取代或未取代的C1-C8-烷基氨基；取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基；取代或未取代的C2-C8-烯氧基；取代或未取代的C3-C8-炔氧基；取代或未取代的C3-C7-環(huán)烷基；具有1-5個鹵原子的C3-C7-鹵代環(huán)烷基；取代或未取代的三(C1-C8)烷基甲硅烷基；取代或未取代的C1-C8-烷基羰基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基羰基；具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基羰基；取代或未取代的C1-C8-烷基氨基甲酰基；取代或未取代的二-C1-C8-烷基氨基甲酰基；苯氧基；苯基硫烷基；苯基氨基；芐氧基；芐基硫烷基；或芐基氨基；

前提條件是下列化合物排除在本發(fā)明化合物之外：

·(2,5-二甲基-3-呋喃基){2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-yl]哌啶-1-基}甲酮

·(5-溴-2-呋喃基){2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·(5-溴-2-呋喃基){2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·(5-溴-2-呋喃基){2-[2-(3-甲氧基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·(5-溴-2-噻吩基){2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·(5-甲基-2-呋喃基){2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·{2-[2-(3,5-二氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3,5-二甲氧基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(4,5-二甲基-2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-溴苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}[5-(甲基硫烷基)-2-噻吩基]甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(1,2,3-噻二唑-4-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2-甲基-3-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(3-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(4,5-二甲基-2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(4-甲氧基-3-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-1,2-噁唑-3-基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-氯苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}[5-(甲基硫烷基)-2-噻吩基]甲酮

·{2-[2-(3-氟苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-呋喃基)甲酮

·{2-[2-(3-氟苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-甲氧基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(3-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(3-噻吩基)甲酮

·{2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[3-(3,4-二甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(3-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[3-(3-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(2-呋喃基)甲酮

·{2-[3-(3-氯苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(3-呋喃基)甲酮

·{2-[3-(3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(2-噻吩基)甲酮

·{2-[3-(3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(5-甲基-2-噻吩基)甲酮

·{2-[3-(3-甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}(2-噻吩基)甲酮

·2-呋喃基{2-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·2-呋喃基{2-[3-(3-甲氧基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·2-呋喃基{2-[3-(3-甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

·3-(5-{1-[(5-溴-2-噻吩基)羰基]哌啶-2-基}-2H-四唑-2-基)芐腈

·3-(5-{1-[(5-甲基-2-噻吩基)羰基]哌啶-2-基}-1,2,4-噁二唑-3-基)芐腈

·3-(5-{1-[(5-甲基-2-噻吩基)羰基]哌啶-2-基}-2H-四唑-2-基)芐腈

·3-[5-(1-{[5-(甲基硫烷基)-2-噻吩基]羰基}哌啶-2-基)-2H-四唑-2-基]芐腈

·3-{5-[1-(2-糠酰)哌啶-2-基]-2H-四唑-2-基}芐腈

·3-{5-[1-(2-噻吩基羰基)哌啶-2-基]-2H-四唑-2-基}芐腈

·3-{5-[1-(3-糠酰)哌啶-2-基]-1,2,4-噁二唑-3-基}芐腈

·3-{5-[1-(3-糠酰)哌啶-2-基]-2H-四唑-2-基}芐腈

·3-{5-[1-(4,5-二甲基-2-糠酰)哌啶-2-基]-2H-四唑-2-基}芐腈

·3-{5-[1-(5-甲基-2-糠酰)哌啶-2-基]-2H-四唑-2-基}芐腈

·3-呋喃基{2-[3-(3-甲基苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮。

對于本發(fā)明的化合物，以下一般性術(shù)語的含義通常如下文所述：

·鹵素表示氟、溴、氯或碘；

羧基表示-C(=O)OH；

羰基表示和-C(=O)-；

氨基甲?；硎?C(=O)NH2；

N-羥基氨基甲酰基表示-C(=O)NHOH；

SO表示亞砜基；

SO2表示砜基；

·烷基、烯基和炔基以及含有這些基團的部分可以是直鏈或支鏈的；

·芳基、芳基烷基、芳基烯基和芳基炔基以及含有這些基團的部分中含有的芳基部分可以是最多可被5個可相同或不同的基團Q取代的苯基，最多可被7個可相同或不同的基團Q取代的萘基，或最多可被4個可相同或不同的基團Q取代的吡啶基；

·雜原子表示硫、氮或氧。

·在氨基或任何其它含氨基的基團中的氨基部分被兩個可相同或不同的取代基取代的情況中，這兩個取代基可與它們連接的氮原子一起形成雜環(huán)基，優(yōu)選是5-7元雜環(huán)基，該雜環(huán)基可被取代，或者可含有其它雜原子，例如嗎啉基或哌啶基。

·除非另有說明，否則，根據(jù)本發(fā)明取代的基團或取代基可被一個或多個下列基團或原子取代：鹵原子、硝基、羥基、氰基、氨基、硫烷基、五氟-λ6-硫烷基、甲?；?、甲酰氧基、甲?；被被柞；-羥基氨基甲?；被姿狨セ?、(羥基亞氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-烷基、C1-C8-環(huán)烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基-C1-C8-環(huán)烷基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代環(huán)烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C2-C8-烯氧基、C2-C8-炔氧基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷基硫烷基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基硫烷基、C2-C8-烯氧基、具有1-5個鹵原子的C2-C8-鹵代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5個鹵原子的C3-C8-鹵代炔氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲?；⒍?C1-C8-烷基氨基甲?；-C1-C8-烷氧基氨基甲?；?、C1-C8-烷氧基氨基甲?；?、N-C1-C8-烷基-C1-C8-烷氧基氨基甲?；1-C8-烷氧基羰基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基羰氧基、二-C1-C8-烷基氨基羰氧基、C1-C8-烷氧基羰氧基、C1-C8-烷基亞磺?；⒕哂?-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基亞磺?；1-C8-烷基磺?；?、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷基磺酰基、C1-C8-烷基氨基氨磺?；⒍?C1-C8-烷基氨基氨磺?；?、(C1-C6-烷氧基亞氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烯氧基亞氨基)-C1-C6-烷基、(C1-C6-炔氧基亞氨基)-C1-C6-烷基、2-氧代吡咯烷-1-基、(芐氧基亞氨基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷氧基烷基、具有1-5個鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基烷基、芐氧基、芐基硫烷基、芐基氨基、苯氧基、苯基硫烷基或苯基氨基。

本發(fā)明的任何化合物可根據(jù)化合物中不對稱中心的數(shù)目以一種或多種光學或手性異構(gòu)體的形式存在。因此，本發(fā)明同樣涉及所有光學異構(gòu)體，它們的外消旋或成比例消旋(scalemic)混合物(術(shù)語“成比例消旋”表示對映異構(gòu)體以不同比例混合的混合物)，以及所有可能的立體異構(gòu)體以任何比例混合的混合物。可根據(jù)本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的方法分離非對映異構(gòu)體和/或光學異構(gòu)體。

本發(fā)明的任意化合物還可以根據(jù)其中雙鍵的數(shù)量以一種或多種幾何異構(gòu)體的形式存在。因此本發(fā)明同樣涉及所有的幾何異構(gòu)體以及所有可能的以任意比例混合的混合物。幾何異構(gòu)體可以通過本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的一般方法分離。

本發(fā)明的任意化合物還可以根據(jù)環(huán)B的取代基的相對位置(順/反(syn/anti)或順式/反式(cis/trans))以一個或多個幾何異構(gòu)體形式存在。因此本發(fā)明同樣涉及所有順/反(或順式/反式)異構(gòu)體和所有可能的以任何比例混合的順/反(或順式/反式)混合物?？筛鶕?jù)本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的一般方法分離順/反(或順式/反式)異構(gòu)體。

其中X表示羥基、硫烷基或氨基的通式(I)的任意化合物可由于所述羥基、硫烷基或氨基的質(zhì)子的遷移而存在互變異構(gòu)體形式。這類化合物的這些互變異構(gòu)體形式也是本發(fā)明的一部分。更一般而言，其中X表示羥基、硫烷基或氨基的通式(I)的化合物的所有互變異構(gòu)體形式，以及可任選用作本發(fā)明制備方法的中間體的化合物(將在這些方法的說明中定義)的互變異構(gòu)體形式也是本發(fā)明的一部分。

優(yōu)選的依據(jù)本發(fā)明的化合物是其中A選自下組的通式(I)的化合物：

-式(A1)的雜環(huán)

式中：

R1-R3可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

-式(A2)的雜環(huán)

式中：

R4-R6可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

-式(A3)的雜環(huán)

式中：

R7表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

R8表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A4)的雜環(huán)

式中：

R9-R11可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；氨基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

-式(A5)的雜環(huán)

式中：

R12和R13可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

R14表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；氨基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基或最多包含9個相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

-式(A6)的雜環(huán)

式中：

R15表示氫原子；鹵原子；氰基；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R16和R18可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷氧基羰基；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R17表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A7)的雜環(huán)

式中：

R19表示氫原子或C1-C5-烷基；

R20-R22可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A8)的雜環(huán)

式中：

R23表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R24表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A9)的雜環(huán)

式中：

R25表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R26表示氫原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A10)的雜環(huán)

式中：

R27表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R28表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；氨基；取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二(C1-C5-烷基)氨基；

-式(A11)的雜環(huán)

式中：

R29表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R30表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；氨基；取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二(C1-C5-烷基)氨基；

-式(A12)的雜環(huán)

式中：

R31表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

R32表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R33表示氫原子；鹵原子；硝基；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A13)的雜環(huán)

式中：

R34表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C3-C5-環(huán)烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；取代或未取代的C2-C5-炔氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

R35表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；氰基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；氨基；取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二(C1-C5-烷基)氨基；

R36表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A14)的雜環(huán)

式中：

R37和R38可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基或取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基；

R39表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A15)的雜環(huán)

式中：

R40和R41可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A16)的雜環(huán)

式中：

R42和R43可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基或氨基；

-式(A17)的雜環(huán)

式中：

R44和R45可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A18)的雜環(huán)

式中：

R47表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R46表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基或取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基；

-式(A19)的雜環(huán)

式中：

R49和R48可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A20)的雜環(huán)

式中：

R50和R51可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A21)的雜環(huán)

式中：

R52表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A22)的雜環(huán)

式中：

R53表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

-式(A23)的雜環(huán)

式中：

R54和R56可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R55表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A24)的雜環(huán)

式中：

R57和R59可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R58表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A25)的雜環(huán)

式中：

R60和R61可相同或不同，表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；

R62表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基；

-式(A26)的雜環(huán)

式中：

R65表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；取代或未取代的C3-C5-環(huán)烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；取代或未取代的C2-C5-炔氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；

R63表示氫原子；鹵原子；取代或未取代的C1-C5-烷基；氰基；取代或未取代的C1-C5-烷氧基；取代或未取代的C1-C5-烷基硫烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷氧基；氨基；取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或二(C1-C5-烷基)氨基；

R64表示氫原子或取代或未取代的C1-C5-烷基。

更優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中A選自文中定義的A2、A6、A10和A13的通式(I)的化合物。

更優(yōu)選的本發(fā)明化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中A表示A13，其中R34表示取代或未取代的C1-C5-烷基、最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基、取代或未取代的C1-C5-烷氧基；R35表示氫原子或鹵原子；R36表示取代或未取代的C1-C5-烷基。

再優(yōu)選的本發(fā)明化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中A表示A13，其中R34表示C1-C5-烷基、最多包含3個可相同或不同的鹵原子的C1-C5-鹵代烷基；R35表示氫原子、氯原子或氟原子；R36表示甲基。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中T表示O的通式(I)的化合物。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中n表示0或1的通式(I)的化合物。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中Q1表示鍵或氧原子的通式(I)的化合物；其它更優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中Q1表示鍵的通式(I)的化合物。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中B表示取代或未取代的苯環(huán)、取代或未取代的萘環(huán)、取代或未取代的吡啶環(huán)、取代或未取代的噻吩環(huán)、或取代或未取代的苯并噻吩環(huán)。更優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中B表示取代或未取代的苯環(huán)的通式(I)的化合物；其它更優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中B表示取代或未取代的萘環(huán)的通式(I)的化合物。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中X獨立地表示鹵原子；取代或未取代的C1-C8-烷基；最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C8-鹵代烷基；取代或未取代的C1-C8-烷氧基或最多包含9個可相同或不同的鹵原子的C1-C8-鹵代烷氧基；或者，其中兩個連續(xù)的取代基X與苯環(huán)一起形成取代的或未取代的1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基(benzodioxolyl)環(huán)或1,4-苯并二噁烷基環(huán)。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是具有以下特征的通式(I)的化合物：其中Z1和Z2獨立地表示氫原子、鹵素、取代或未取代的C1-C8-烷基或者取代或未取代的C1-C8-烷氧基。

其它優(yōu)選的本發(fā)明化合物是其中Z3表示氫原子的通式(I)的化合物。

上述關(guān)于本發(fā)明化合物的取代基的優(yōu)選方案可以各種方式進行組合。這些較好特征的組合由此提供了本發(fā)明化合物的亞類。本發(fā)明較好的化合物的這些亞類的例子具有以下組合特征：

-A的優(yōu)選特征與T、Q1、B、n、Z1至Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-T的優(yōu)選特征與A、Q1、B、n、Z1至Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-Q1的優(yōu)選特征與A、T、B、n、Z1至Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-B的優(yōu)選特征與A、T、Q1、n、Z1至Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-n的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、Z1至Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-Z1的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、n、Z2、Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-Z2的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、n、Z1、Z3、X和/或R的優(yōu)選特征；

-Z3的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、n、Z1、Z2、X和/或R的優(yōu)選特征；

-X的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、n、Z1至Z3和/或R的優(yōu)選特征；

-R的優(yōu)選特征與A、T、Q1、B、n、Z1至Z3和/或X的優(yōu)選特征；

在這些依據(jù)本發(fā)明的化合物的取代基的優(yōu)選特征的組合中，所述優(yōu)選特征還可選自各A、T、Q1、B、n、Z1、Z2、Z3、X和R的更優(yōu)選特征，以形成最優(yōu)選的依據(jù)本發(fā)明的化合物的亞類。

本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法。

因此，依據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供一種制備文中定義的通式(I)的化合物的方法P1，其中T表示O，該方法包括在催化劑存在下，并且在L1表示羥基的情況中在縮合劑存在下，以及在L1表示鹵原子的情況中在酸結(jié)合劑存在下，使通式(II)的哌啶或其一種鹽與通式(III)的羧酸衍生物反應：

式中Z1、Z2、Z3、n、Q1和B如文中所定義；

式中，A如文中所定義，L1表示選自下組的離去基團：鹵原子、羥基、-ORa、-OC(=O)Ra，Ra是取代或未取代的C1-C6-烷基，取代或未取代的C1-C6-鹵代烷基，芐基，4-甲氧基芐基或五氟苯基，或通式O-C(=O)A的基團。

通式(II)的哌啶（其中n等于0）可通過以下方法制備：將N-Boc-哌啶脫保護，并使用鋅鹽進行陰離子的金屬轉(zhuǎn)移，隨后使用(雜)芳基溴化物進行鈀偶聯(lián)并進一步Boc脫保護(OrganicLetters(2008),10(17),3923-3925)。通式(II)的哌啶（其中n等于1或2）可通過相應的2-(雜)芳基甲基或2-(雜)芳基乙基吡啶的氫化反應來制備(HelveticaChimicaActa(1954),37,2133)。

通式(III)的羧酸衍生物可通過已知方法制備。

在L1表示表示羥基的情況中，本發(fā)明方法在縮合劑存在下進行。合適的縮合劑可非限制性地選自下組：例如酰鹵形成劑，例如光氣、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、氧化三氯化磷或亞硫酰氯；酸酐形成劑，例如氯甲酸乙酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯或甲磺酰氯；碳二亞胺，例如N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)；或其它常規(guī)縮合劑，例如五氧化二磷、多磷酸、N,N'-羰基-二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧基羰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯甲烷、水合氯化4-(4,6-二甲氧基[1.3.5]三嗪-2-基)-4-甲基嗎啉鎓鹽、溴-三吡咯烷基（tripyrrolidino）鏻六氟磷酸鹽或丙烷膦酸酐(T3P)。

本發(fā)明方法在催化劑存在下進行。合適的催化劑可選自4-二甲基-氨基吡啶、1-羥基-苯并三唑或二甲基甲酰胺。

在L1表示鹵原子的情況中，本發(fā)明方法在酸結(jié)合劑存在下進行。在各種情況中，適用于進行依據(jù)本發(fā)明的方法P1的酸結(jié)合劑是所有常用于這類反應的無機堿和有機堿。優(yōu)選使用堿土金屬、堿金屬氫化物，堿金屬氫氧化物或堿金屬醇鹽，例如氫氧化鈉、氫化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、叔丁醇鉀或其它氫氧化銨；堿金屬碳酸鹽，例如碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉；堿金屬或堿土金屬乙酸鹽，例如乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣；以及叔胺類，例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮雜二環(huán)辛烷(DABCO)、二氮雜二環(huán)壬烯(DBN)或二氮雜二環(huán)十一碳烯(DBU)。

還可以在無任何額外的縮合劑存在的情況下進行反應，或者使用過量的胺組分，使得該組分可以同時作為酸結(jié)合劑。

依據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供一種制備通式(I)的化合物的方法P2，其中T表示S，該方法原料為其中T表示O的通式(I)的化合物，并如以下反應方案所示：

式中A、Z1、Z2、Z3、n、Q1和B如文中所定義，該方法任選地在催化量、符合化學計量的量或過量的堿存在下進行，所述堿例如是無機或有機堿。優(yōu)選使用堿金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉；雜環(huán)芳族堿，例如吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶；以及叔胺類，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二甲苯胺、N,N-二甲氨基吡啶或N-甲基-哌啶。

本發(fā)明方法P2在硫羰化劑(thionatingagnet)存在下進行。

通式(I)的原料酰胺衍生物依據(jù)方法P1制備。

適用于進行本發(fā)明方法P2的硫羰化劑可以是硫(S)、氫硫酸(H2S)、硫化鈉(Na2S)、硫氫化鈉(NaHS)、三硫化二硼(B2S3)、硫化二(二乙基鋁)((AlEt2)2S)、硫化銨((NH4)2S)、五硫化二磷(P2S5)、拉韋松試劑(Lawesson’sreagent)(2,4-二(4-甲氧基苯基)-1,2,3,4-二硫雜二磷雜環(huán)丁烷(dithiadiphosphetane)2,4-二硫化物)或聚合物負載的硫羰化劑，例如JournaloftheChemicalSociety,Perkin1,(2001),358中所述。

按照常用方法來實施后處理（Work-up）。通常，用水對反應混合物進行處理，并分離出有機相，干燥后在減壓條件下濃縮。如果合適，可通過常用方法（例如色譜法、重結(jié)晶或蒸餾）除去剩余殘留物中可能仍存在的任何雜質(zhì)。

本發(fā)明的化合物可依據(jù)上述一般制備方法制備。然而要理解，本領(lǐng)域技術(shù)人員基于其所掌握的常識和可獲得的出版物，可以根據(jù)所需合成的各種具體的本發(fā)明化合物對本發(fā)明方法進行相應調(diào)整。

在另一方面，本發(fā)明還涉及含有有效且非植物毒性量的通式(I)的活性化合物的殺真菌劑組合物。

術(shù)語“有效且非植物毒性量”指本發(fā)明組合物的量足以控制或破壞存在于或易于出現(xiàn)在作物上的真菌，而該劑量并不會使所述作物產(chǎn)生任何可以觀察到的植物毒性癥狀。該量根據(jù)以下因素可在很寬的范圍內(nèi)變化：要控制的真菌、作物的類型、氣候條件和包含在本發(fā)明的殺真菌組合物中的化合物。該量可通過系統(tǒng)性田間試驗來確定，這在本領(lǐng)域技術(shù)人員的能力范圍內(nèi)。

因此，本發(fā)明提供了一種殺真菌劑組合物，該組合物包含：有效量的如本文所定義的通式（I）化合物作為活性成分、以及農(nóng)業(yè)上可接受的擔體(support)、載體或填料(filler)。

依據(jù)本發(fā)明，術(shù)語“擔體”表示天然或合成的有機或無機化合物，它與通式(I)的活性化合物組合或聯(lián)合使用，使活性化合物更容易施用，特別是施用到植物各部分上。因此，此擔體通常是惰性的，并且應該是農(nóng)業(yè)上可接受的。擔體可為固體或液體。合適的擔體的例子包括粘土、天然或合成的硅酸鹽、氧化硅、樹脂、蠟、固體肥料、水、醇(特別是丁醇)、有機溶劑、礦物油和植物油以及它們的衍生物。也可以使用此類擔體的混合物。

本發(fā)明的組合物還可以包含其它組分。具體地，所述組合物還可包含表面活性劑。所述表面活性劑可為離子型或非離子型的乳化劑、分散劑或潤濕劑、或這些表面活性劑的混合物。例如，聚丙烯酸鹽、木質(zhì)素磺酸鹽、苯酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環(huán)氧乙烷與脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的縮聚物、取代的苯酚(特別是烷基苯酚或芳基苯酚)、磺基琥珀酸酯的鹽、?；撬嵫苌?特別是?；撬嵬榛?alkyltaurate))、聚氧乙基化醇或苯酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸、磺酸和磷酸官能團的上述化合物的衍生物。當活性化合物和/或惰性擔體不溶于水并且當施用的媒介試劑是水時，至少一種表面活性劑的存在通常是至關(guān)重要的。較佳地，以組合物的重量計，表面活性劑的含量為5-40重量％。

任選地，還可包括其它組分，例如，保護性膠體、粘合劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、穩(wěn)定劑、螯合劑。一般來說，活性化合物可根據(jù)常用的配方技術(shù)與任何固體或液體添加劑相混合。

通常，本發(fā)明的組合物可包含0.05-99重量%的活性化合物，優(yōu)選為10-70重量%。

本發(fā)明的組合物可以以各種形式使用，例如氣溶膠分散劑、膠囊懸浮劑、冷霧濃縮劑、可撒粉劑、可乳化的濃縮劑、水包油乳液、油包水乳液、包封的顆粒、精細顆粒、種子處理用懸浮劑（flowableconcentrate）、氣體（在施加壓力的條件下）、氣體發(fā)生劑、顆粒、熱霧濃縮劑、大顆粒、微顆粒、油可分散性粉劑、油混溶性懸浮劑、油混溶性液體、糊料、植物小棒、干種子處理用粉劑、經(jīng)農(nóng)藥涂覆的種子、可溶性濃縮物、可溶性粉劑、種子處理液劑、懸浮濃縮物（可流動濃縮物）、超低容量(ULV)液體、超低容量(ULV)懸浮液、水可分散性顆?；蚱瑒?、漿液處理用水可分散粉劑、水溶性顆?；蚱瑒⒎N子處理用水溶性粉劑、以及可潤濕性粉劑。這些組合物不僅包括用合適的設(shè)備如噴霧器或撒粉設(shè)備等施用到待處理的植物或種子上的現(xiàn)成組合物，而且包括在施用于農(nóng)作物之前必須進行稀釋的濃縮商品組合物。

本發(fā)明的化合物還可與一種或多種以下物質(zhì)混合：殺蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、引誘劑、殺螨劑或信息素活性物質(zhì)或者有生物活性的其它化合物。如此獲得的混合物通常具有廣譜的活性。與其它殺真菌劑化合物的混合物特別有益。

合適的殺真菌劑混合配合劑的例子可選自下組：

(1)麥角固醇生物合成的抑制劑，例如(1.1)阿爾迪莫（aldimorph）(1704-28-5)、(1.2)氮康唑(60207-31-0)、(1.3)聯(lián)苯三唑醇(55179-31-2)、(1.4)糠菌唑(116255-48-2)、(1.5)環(huán)丙唑醇(113096-99-4)、(1.6)芐氯三唑醇(75736-33-3)、(1.7)苯醚甲環(huán)唑(119446-68-3)、(1.8)烯唑醇(83657-24-3)、(1.9)烯唑醇-M(83657-18-5)、(1.10)十二環(huán)嗎啉(1593-77-7)、(1.11)乙酸十二環(huán)嗎啉(31717-87-0)、(1.12)氟環(huán)唑(106325-08-0)、(1.13)乙環(huán)唑(60207-93-4)、(1.14)氯苯嘧啶醇(60168-88-9)、(1.15)腈苯唑(114369-43-6)、(1.16)環(huán)酰菌胺(126833-17-8)、(1.17)苯銹啶(67306-00-7)、(1.18)丁苯嗎啉(67306-03-0)、(1.19)氟喹唑(136426-54-5)、(1.20)呋嘧醇(56425-91-3)、(1.21)氟硅唑(85509-19-9)、(1.22)粉唑醇(76674-21-0)、(1.23)呋菌唑(112839-33-5)、(1.24)呋醚唑-順式(112839-32-4)、(1.25)己唑醇(79983-71-4)、(1.26)抑霉唑(60534-80-7)、(1.27)抑霉唑硫酸鹽(58594-72-2)、(1.28)亞胺唑(86598-92-7)、(1.29)種菌唑(125225-28-7)、(1.30)葉菌唑(125116-23-6)、(1.31)腈菌唑(88671-89-0)、(1.32)萘替芬(65472-88-0)、(1.33)氟苯嘧啶醇(63284-71-9)、(1.34)惡咪唑(174212-12-5)、(1.35)多效唑(76738-62-0)、(1.36)稻瘟酯(101903-30-4)、(1.37)戊菌唑(66246-88-6)、(1.38)病花靈(3478-94-2)、(1.39)咪鮮胺(67747-09-5)、(1.40)丙環(huán)唑(60207-90-1)、(1.41)丙硫菌唑(178928-70-6)、(1.42)稗草丹(88678-67-5)、(1.43)啶斑肟(88283-41-4)、(1.44)喹啉康唑（quinconazole）(103970-75-8)、(1.45)硅氟唑(149508-90-7)、(1.46)螺環(huán)菌胺(118134-30-8)、(1.47)戊唑醇(107534-96-3)、(1.48)特比萘芬(91161-71-6)、(1.49)四氟醚唑(112281-77-3)、(1.50)三唑酮(43121-43-3)、(1.51)三唑醇(89482-17-7)、(1.52)十三嗎啉(81412-43-3)、(1.53)氟菌唑(68694-11-1)、(1.54)嗪胺靈(26644-46-2)、(1.55)滅菌唑(131983-72-7)、(1.56)烯效唑(83657-22-1)、(1.57)單克素(83657-17-4)、(1.58)烯霜芐(77174-66-4)、(1.59)伏立康唑(137234-62-9)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環(huán)庚醇(129586-32-9)、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯(110323-95-0)、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亞氨基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亞氨基甲酰胺和(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代羧酸酯（O-[1-(4-methoxyphenoxy)-3,3-dimethylbutan-2-yl]1H-imidazole-1-carbothioate）(111226-71-2)。

(2)呼吸鏈復合物I或II的抑制劑，例如(2.1)聯(lián)苯吡菌胺（bixafen）(581809-46-3)、(2.2)啶酰菌胺(188425-85-6)、(2.3)萎銹靈(5234-68-4)、(2.4)二氟林(130339-07-0)、(2.5)甲呋酰胺(24691-80-3)、(2.6)氟吡菌酰胺(658066-35-4)、(2.7)氟酰胺(66332-96-5)、(2.8)氟唑菌酰胺(907204-31-3),(2.9)呋吡菌胺(123572-88-3)、(2.10)拌種胺(60568-05-0)、(2.11)吡唑萘菌胺(順-差向外消旋體1RS、4SR、9RS和反-差向外消旋體1RS、4SR、9SR的混合物)(881685-58-1)、(2.12)異賽派澤姆(反-差向外消旋體1RS、4SR、9SR)、(2.13)吡唑萘菌胺(反-差向?qū)τ钞悩?gòu)體1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反-差向?qū)τ钞悩?gòu)體1S、4R、9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(順-差向外消旋體1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(順-差向?qū)τ钞悩?gòu)體1R,4S,9R),(2.17)吡唑萘菌胺(順-差向?qū)τ钞悩?gòu)體1S、4R、9S)、(2.18)滅銹胺(55814-41-0)、(2.19)氧化萎銹靈(5259-88-1)、(2.20)戊苯吡菌胺(494793-67-8)、(2.21)吡噻菌胺(183675-82-3)、(2.22)環(huán)丙吡菌胺（sedaxane）(874967-67-6)、(2.23)噻呋酰胺(130000-40-7)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(1092400-95-7)(WO2008148570)、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺(1210070-84-0)(WO2010025451)、(2.29)N-[9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺以及(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺。

(3)呼吸鏈復合物III的抑制劑，例如(3.1)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)(865318-97-4)、(3.2)吲唑磺菌胺(348635-87-0)、(3.3)嘧菌酯(131860-33-8)、(3.4)氰霜唑(120116-88-3)、(3.5)甲香菌酯(850881-30-0)、(3.6)丁香菌酯(850881-70-8)、(3.7)醚菌胺(141600-52-4)、(3.8)烯肟菌酯(238410-11-2)(WO2004/058723)、(3.9)噁唑酮菌(131807-57-3)(WO2004/058723)、(3.10)咪唑菌酮(161326-34-7)(WO2004/058723)、(3.11)菌螨酯(fenoxystrobin)(918162-02-4)、(3.12)氟嘧菌酯(361377-29-9)(WO2004/058723)、(3.13)醚菌酯(143390-89-0)(WO2004/058723)、(3.14)苯氧菌胺(133408-50-1)(WO2004/058723)、(3.15)肟醚菌胺(189892-69-1)(WO2004/058723)、(3.16)啶氧菌酯(117428-22-5)(WO2004/058723)、(3.17)雙唑草腈(175013-18-0)(WO2004/058723)、(3.18)唑胺菌酯(915410-70-7)(WO2004/058723)、(3.19)唑菌酯(862588-11-2)(WO2004/058723)、(3.20)嘧啶肟草醚(799247-52-2)(WO2004/058723)、(3.21)三環(huán)吡菌威(triclopyricarb)(902760-40-1)、(3.22)肟菌酯(141517-21-7)(WO2004/058723)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺(WO2004/058723)、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺(WO2004/058723)、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞氨基)甲基]苯基}乙酰胺(158169-73-4)、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺(326896-28-0)、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亞基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(119899-14-8)、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({環(huán)丙基[(4-甲氧基苯基)亞氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(149601-03-6)、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環(huán)己基)-3-(甲酰氨基)-2-羥基苯甲酰胺(226551-21-9)、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(173662-97-0)以及(3.33)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(394657-24-0)。

（4）有絲分裂和細胞分化的抑制劑，例如(4.1)苯菌靈(17804-35-2)、(4.2)多菌靈(10605-21-7)、(4.3)苯咪唑菌(3574-96-7)、(4.4)乙霉威(87130-20-9)、(4.5)噻唑菌胺(162650-77-3)、(4.6)氟吡菌胺(239110-15-7)、(4.7)麥穗寧(3878-19-1)、(4.8)戊菌隆(66063-05-6)、(4.9)噻菌靈(148-79-8)、(4.10)甲基硫菌靈(23564-05-8)、(4.11)硫菌靈(23564-06-9)、(4.12)苯酰菌胺(156052-68-5)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(214706-53-3)以及(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)噠嗪(1002756-87-7)。

(5)能夠具有多位點作用的化合物，例如(5.1)波爾多液(8011-63-0)、(5.2)敵菌丹(2425-06-1)、(5.3)克菌丹(133-06-2)(WO02/12172)、(5.4)百菌清(1897-45-6)、(5.5)氫氧化銅(20427-59-2)、(5.6)環(huán)烷酸銅(1338-02-9)、(5.7)氧化銅(1317-39-1)、(5.8)氯氧化銅(1332-40-7)、(5.9)硫酸銅（2+）(7758-98-7)、(5.10)苯氟磺胺(1085-98-9)、(5.11)二噻農(nóng)(3347-22-6)、(5.12)多果定(2439-10-3)、(5.13)多果定游離堿、(5.14)福美鐵(14484-64-1)、(5.15)氟佛匹特(719-96-0),(5.16)滅菌丹(133-07-3)、(5.17)雙胍鹽(108173-90-6)、(5.18)雙胍辛胺乙酸鹽、(5.19)雙胍辛胺(13516-27-3)、(5.20)雙胍辛胺烷苯磺酸鹽(169202-06-6)、(5.21)雙胍辛胺乙酸鹽(57520-17-9)、(5.22)代森錳銅(53988-93-5)、(5.23)代森錳鋅(8018-01-7)、(5.24)代森錳(12427-38-2)、(5.25)代森聯(lián)(9006-42-2)、(5.26)代森聯(lián)鋅(metiramzinc)(9006-42-2)、(5.27)喹啉銅(10380-28-6)、(5.28)丙烷脒(104-32-5)、(5.29)丙森鋅(12071-83-9)、(5.30)硫磺和包括多硫化鈣的硫磺制劑(7704-34-9)、(5.31)福美雙(137-26-8)、(5.32)對甲抑菌靈(731-27-1)、(5.33)代森鋅(12122-67-7)以及(5.34)福美鋅(137-30-4)。

(6)能夠誘導宿主防御的化合物，例如(6.1)阿拉酸式苯-S-甲基(135158-54-2)、(6.2)異噻菌胺(224049-04-1)、(6.3)噻菌靈(27605-76-1)以及(6.4)噻酰菌胺(223580-51-6)。

(7)氨基酸和/或蛋白質(zhì)生物合成的抑制劑，例如(7.1)胺撲滅(23951-85-1)、(7.2)灰瘟素(2079-00-7)、(7.3)嘧菌環(huán)胺(121552-61-2)、(7.4)春雷霉素(6980-18-3)、(7.5)春雷霉素鹽酸鹽水合物(19408-46-9)、(7.6)嘧菌胺(110235-47-7)、(7.7)嘧霉胺(53112-28-0)以及(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(861647-32-7)(WO2005070917)。

(8)ATP產(chǎn)生的抑制劑，例如(8.1)三苯基乙酸錫(900-95-8)、(8.2)三苯基氯化錫(639-58-7)、(8.3)三苯基氫氧化錫(76-87-9)以及(8.4)硅噻菌胺(175217-20-6)。

(9)細胞壁合成的抑制劑，例如(9.1)苯噻菌胺(177406-68-7)、(9.2)烯酰嗎啉(110488-70-5)、(9.3)氟嗎啉(211867-47-9)、(9.4)異丙菌威(140923-17-7)、(9.5)雙炔酰菌胺(374726-62-2)、(9.6)多抗霉素(11113-80-7)、(9.7)多氧霉素(22976-86-9)、(9.8)井岡霉素A(37248-47-8)以及(9.9)霜霉滅（valifenalate）(283159-94-4;283159-90-0)。

(10)脂和膜合成的抑制劑，例如(10.1)聯(lián)苯(92-52-4)、(10.2)地茂散(2675-77-6)、(10.3)氯硝胺(99-30-9)、(10.4)克瘟散(17109-49-8)、(10.5)土菌靈(2593-15-9)、(10.6)依杜卡(iodocarb)(55406-53-6)、(10.7)異稻瘟凈(26087-47-8)、(10.8)稻瘟靈(50512-35-1)、(10.9)霜霉威(25606-41-1)、(10.10)霜霉威鹽酸鹽(25606-41-1)、(10.11)硫菌威(19622-08-3)、(10.12)定菌磷(13457-18-6)、(10.13)五氯硝基苯(82-68-8)、(10.14)四氧硝基苯(117-18-0)以及(10.15)甲基立枯磷(57018-04-9)。

(11)黑素生物合成的抑制劑，例如(11.1)環(huán)丙酰菌胺(104030-54-8)、(11.2)雙氯氰菌胺(139920-32-4)、(11.3)氰菌胺(115852-48-7)、(11.4)四氯苯酞(27355-22-2)、(11.5)咯喹酮(57369-32-1)、(11.6)三環(huán)唑(41814-78-2)以及(11.7){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲?；?氨基]丁-2-基}氨基甲酸2,2,2-三氟乙基酯(851524-22-6)(WO2005042474)。

(12)核酸合成的抑制劑，例如(12.1)苯霜靈(71626-11-4)、(12.2)苯霜靈-M(kiralaxyl)(98243-83-5)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(41483-43-6)、(12.4)柯羅澤爾昆(clozylacon)(67932-85-8)、(12.5)甲菌定(5221-53-4)、(12.6)乙嘧酚(23947-60-6)、(12.7)呋霜靈(57646-30-7)、(12.8)惡霉靈(10004-44-1)、(12.9)甲霜靈(57837-19-1)、(12.10)高效甲霜靈(mefenoxam)(70630-17-0)、(12.11)呋酰胺(58810-48-3)、(12.12)惡霜靈(77732-09-3)以及(12.13)惡喹酸(14698-29-4)。

(13)信號轉(zhuǎn)導的抑制劑，例如(13.1)乙菌利(84332-86-5)、(13.2)拌種咯(74738-17-3)、(13.3)咯菌腈(131341-86-1)、(13.4)異菌脲(36734-19-7)、(13.5)腐霉利(32809-16-8)、(13.6)苯氧喹啉(124495-18-7)以及(13.7)乙烯菌核利(50471-44-8)。

(14)能夠用作解偶聯(lián)劑的化合物，例如(14.1)樂殺螨(485-31-4)、(14.2)消螨普(131-72-6)、(14.3)嘧菌腙(89269-64-7)、(14.4)氟啶胺(79622-59-6)以及(14.5)消螨多（meptyldinocap）(131-72-6)。

(15)其它化合物，例如(15.1)苯噻硫氰(21564-17-0)、(15.2)貝斯氧雜嗪(bethoxazin)(163269-30-5)、(15.3)卡巴西霉素（capsimycin）(70694-08-5)、(15.4)香芹酮(99-49-0)、(15.5)滅螨猛(2439-01-2)、(15.6)甲氧苯啶菌(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))(688046-61-9)、(15.7)硫雜靈(11096-18-7)、(15.8)環(huán)氟菌胺(180409-60-3)、(15.9)霜脲氰(57966-95-7)、(15.10)啶酰菌胺(221667-31-8)、(15.11)棉隆(533-74-4)、(15.12)咪菌威(62732-91-6)、(15.13)雙氯酚(97-23-4)、(15.14)噠菌酮(62865-36-5)、(15.15)野燕枯(49866-87-7)、(15.16)苯敵快(43222-48-6)、(15.17)二苯胺(122-39-4)、(15.18)乙克霉特、(15.19)胺苯吡菌酮(473798-59-3)、(15.20)氟酰菌胺(154025-04-4)、(15.21)唑呋草(41205-21-4)、(15.22)磺菌胺(106917-52-6)、(15.23)氟噻菌(flutianil)(304900-25-2)、(15.24)三乙膦酸鋁(39148-24-8)、(15.25)三乙膦酸鈣、(15.26)三乙膦酸鈉(39148-16-8)、(15.27)六氯苯(118-74-1)、(15.28)人間霉素(81604-73-1)、(15.29)磺菌威(66952-49-6)、(15.30)異硫氰酸甲酯(556-61-6)、(15.31)苯菌酮(220899-03-6)、(15.32)米多霉素(67527-71-3)、(15.33)納他霉素(7681-93-8)、(15.34)二甲氨基二硫代甲酸鎳(15521-65-0)、(15.35)酞菌酯(10552-74-6)、(15.36)辛噻酮(26530-20-1)、(15.37)奧克斯莫卡賓(oxamocarb)(917242-12-7)、(15.38)氧代奮欣（oxyfenthiin）(34407-87-9)、(15.39)五氯苯酚及鹽(87-86-5)、(15.40)苯醚菊酯、(15.41)亞磷酸及其鹽(13598-36-2)、(15.42)霜霉威乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)、(15.43)丙烷辛鈉(propanosine-sodium)(88498-02-6)、(15.44)丙氧喹啉(189278-12-4)、(15.45)丁吡嗎啉(868390-90-3)、(15.45e)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-28-5)、(15.45z)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-29-6)、(15.46)吡咯尼群(1018-71-9)(EP-A1559320)、(15.47)特弗喹啉(tebufloquin)(376645-78-2)、(15.48)葉枯酞(76280-91-6)、(15.49)甲磺菌胺(304911-98-6)、(15.50)咪唑嗪(72459-58-6)、(15.51)水楊菌胺(70193-21-4)、(15.52)氰菌胺(84527-51-5)、(15.53)(3S,6S,7R,8R)-8-芐基-3-[({3-[(異丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧戊環(huán)(dioxonan)-7-基2-甲基丙酸酯(517875-34-2)(WO2003035617)、(15.54)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-79-6)(WO2008013622)、(15.55)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-80-9)(WO2008013622)、(15.56)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003318-67-9)(WO2008013622)、(15.57)1H-咪唑-1-甲酸1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基酯(111227-17-9)、(15.58)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺?；?吡啶(13108-52-6)、(15.59)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(221451-58-7)、(15.60)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫代(dithiino)[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.61)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-53-7)(WO2008013622)、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-54-8)(WO2008013622)、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮(1003316-51-5)(WO2008013622)、(15.64)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色烯-4-酮、(15.65)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.66)2-苯基苯酚及鹽(90-43-7)、(15.67)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉(861647-85-0)(WO2005070917)、(15.68)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈(17824-85-0)、(15.69)3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-1,2-噁唑烷-3-基]吡啶、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基噠嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基噠嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼(134-31-6)、(15.74)5-氟-2-[(4-氟芐基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-11-4)(WO2009094442)、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基芐基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-25-0)(WO2009094442)、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯芐基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯芐基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-甲酰胺、(15.84)N-{(E)-[(環(huán)丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、(15.85)N-{(Z)-[(環(huán)丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-49-6)(WO2007014290)、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙?；鶀哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-07-6)(WO2007014290)、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙?；鶀哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-48-5)(WO2007014290)、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-甲酸、(15.92)喹啉-8-醇(134-31-6)、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)(134-31-6)以及(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁基酯。

(16)其它化合物，例如(16.1)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧酰胺、(16.2)N-(4'-氯聯(lián)苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、(16.3)N-(2',4'-二氯聯(lián)苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、(16.4)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧酰胺、(16.5)N-(2',5'-二氟聯(lián)苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酰胺、(16.6)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.7)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.8)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]吡啶-3-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.9)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.10)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.11)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.12)N-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.13)2-氯-N-(4'-乙炔基聯(lián)苯-2-基)吡啶-3-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.14)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]吡啶-3-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.15)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.16)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.17)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]吡啶-3-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.18)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.19)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.20)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯(lián)苯-2-基]吡啶-3-羧酰胺(如WO2004/058723所述)、(16.21)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮(如EP-A1559320所述)、(16.22)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)纈氨酰胺(220706-93-4)、(16.23)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸以及(16.24){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯。

種類1-16的所有列出的混合配合劑可任選地（如果它們的官能團能夠）與合適的堿或酸形成鹽。

包含式（I）化合物與殺細菌劑化合物的混合物的本發(fā)明組合物也是特別有益的。合適的可進行混合的殺細菌劑的例子可選自下組：溴硝醇、雙氯酚、三氯甲基吡啶、二甲基二硫代氨基甲酸鎳、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、噻菌靈、鏈霉素、葉枯酞、硫酸銅和其它銅制劑。

本發(fā)明的通式(I)的化合物和殺真菌組合物可用來治療性或預防性地控制植物或作物的植物病原真菌。

因此，依據(jù)本發(fā)明的另一方面，本發(fā)明還提供了一種治療性或預防性地控制植物或農(nóng)作物植物病原真菌的方法，該方法的特征在于將本發(fā)明的通式(I)的化合物或殺真菌組合物施用到種子、植物或植物的果實或者正在生長或需要生長植物的土壤中。

本發(fā)明的處理方法還可用于處理繁殖材料（如塊莖或根莖等），以及種子、幼苗或移植幼苗以及植物或移植植物。該處理方法也可用于處理根。本發(fā)明的處理方法也可用于處理植物的地上部分如有關(guān)植物的干、莖或梗、葉子、花和果實。

依據(jù)本發(fā)明，可處理所有植物和植物部分。植物是指所有的植物和植物群體，例如優(yōu)良(desirable)和不良(undesirable)野生植物、培育植物和植物品種（無論是否被植物品種或植物培育者權(quán)利保護）。培育植物和植物品種可為通過常規(guī)繁殖和育種方法獲得的植物，所述方法可由一種或多種以下生物技術(shù)方法來輔助或補充，例如：通過使用雙單倍體、原生質(zhì)體融合、隨機和定向誘變、分子或遺傳標記或利用生物工程和遺傳工程方法?！爸参锊糠帧笔侵杆械厣虾偷叵虏糠忠约爸参锏钠鞴?，例如芽、葉、花和根，其中列出例如葉、針狀葉、莖干、樹干、花、果實體、果實和種子以及根、球莖和根狀莖。作物以及無性和有性繁殖材料（例如插枝、球莖、根狀莖、長匐莖和種子）也屬于植物部分。

在可通過本發(fā)明方法保護的植物中，可包括主要農(nóng)作物，諸如玉米、大豆、棉花、蕓苔屬油籽(Brassicaoilseeds)，例如甘藍型油菜(Brassicanapus)(例如柯羅納(canola))，蕪青(Brassicarapa)，褐芥菜(B.juncea)(例如芥末)和埃塞俄比亞芥(Brassicacarinata)、稻、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、黑麥、大麥、小米、黑小麥、亞麻、葡萄樹和具有以下各種植物類群的各種水果和蔬菜，例如薔薇科(Rosaceaesp.)(例如，仁果類水果，如蘋果和梨，還有核果，諸如杏、櫻桃、扁桃和桃子，漿果類，諸如草莓)、茶蔗子科(Ribesioidaesp.)、胡桃科(Juglandaceaesp.)、樺木科(Betulaceaesp.)、漆樹科(Anacardiaceaesp.)、山毛櫸科(Fagaceaesp.)、?？?Moraceaesp.)、木犀科(Oleaceaesp.)、獼猴桃科(Actinidaceaesp.)、樟科(Lauraceaesp.)、芭蕉科(Musaceaesp.)(例如香蕉樹和種植物)、茜草科(Rubiaceaesp.)(例如咖啡豆)、山茶科(Theaceaesp.)、梧桐科(Sterculiceaesp.)、蕓香科(Rutaceaesp.)(例如檸檬、橙子和葡萄柚)；茄科(Solanaceaesp.)(例如，西紅柿、土豆、辣椒、茄子)、百合科(Liliaceaesp.)、菊科(Compositiaesp.)(例如萵苣、朝鮮薊和菊苣，包括根菊苣、苦苣和常見菊苣)、傘形科(Umbelliferaesp.)(例如胡蘿卜、香菜、芹菜和塊根芹)、葫蘆科(Cucurbitaceaesp.)(例如黃瓜，包括腌黃瓜、南瓜,西瓜,葫蘆和蜜瓜)、蔥科(Alliaceaesp.)(例如洋蔥和韭菜)、十字花科(Cruciferaesp.)(例如白球甘藍、紅球甘藍、西蘭花、菜花、抱子甘藍、小唐菜、甘藍、蘿卜、辣根、水芹、大白菜)、豆科(Leguminosaesp.)(例如花生、豌豆和豆類，例如攀爬豆類(climbingbeans)和蠶豆)、藜科(Chenopodiaceaesp.)(例如飼用甜菜(mangold)、莙荙菜(spinachbeet)、菠菜、甜菜根)；錦葵科(Malvaceae)(例如秋葵)、天門冬科(Asparagaceae)(例如蘆筍)、園藝作物和森林作物；觀賞植物；以及這些作物的遺傳改進的同系物。

本發(fā)明的處理方法可用于處理經(jīng)遺傳改進的有機體（GMOs），例如植物或種子。經(jīng)遺傳改進的植物（或轉(zhuǎn)基因植物）是其中異源基因已經(jīng)穩(wěn)定地整合入基因組中的植物。術(shù)語“異源基因”主要是指如下基因，其在植物外部提供或組裝并且當被引入細胞核、葉綠體或線粒體基因組中時，通過表達相關(guān)的蛋白質(zhì)或多肽或通過下調(diào)植物中存在的其它基因或者使得所述其它基因沉默（使用例如反義技術(shù)、共抑制技術(shù)或RNA干擾-RNAi-技術(shù)）來賦予經(jīng)轉(zhuǎn)化的植物新的或改進的農(nóng)藝性質(zhì)或其它性質(zhì)。位于基因組中的異源基因也稱作轉(zhuǎn)基因。植物基因組中由特定位置定義的轉(zhuǎn)基因稱作轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)基因事件。

根據(jù)植物物種或植物品種、其位置和生長條件（土壤、氣候、生長期、營養(yǎng)），本發(fā)明的處理還可產(chǎn)生其它效果。因此，例如，減少施用比率和/或拓寬活性范圍和/或增加根據(jù)本發(fā)明可使用的活性化合物和組合物的活性、植物生長更好、對高溫或低溫的耐受性增加、對干旱或?qū)λ蛲寥篮}量的耐受性提高、開花性能提高、收獲更容易、成熟加速、收獲產(chǎn)量更高、果實更大、植物高度更高、葉子顏色更綠、開花更早、收獲的產(chǎn)物的品質(zhì)更高和/或營養(yǎng)價值更高、果實中的糖濃度更高、收獲的產(chǎn)物的儲存穩(wěn)定性和/或加工性能更好，上述都是可能的，其超過實際預期的效果。

在某些施用比率下，本發(fā)明的活性化合物組合還可在植物中具有強化效果。因此，它們還可適用于調(diào)動植物防御系統(tǒng)抵抗不利的微生物的攻擊。這可能（如果合適）是本發(fā)明組合增強活性（例如抵抗真菌）的原因之一。在本技術(shù)上下文中，植物加強(抗性誘導)物質(zhì)應理解為是指能以某種方式刺激植物的防御系統(tǒng)從而在隨后被不利的微生物接種時經(jīng)過處理的植物對這些不利的微生物表現(xiàn)出明顯的抵抗性的物質(zhì)或物質(zhì)的組合。在此情況中，不利的微生物應理解為是指植物病原真菌、細菌和病毒。因此，本發(fā)明的物質(zhì)可用于保護植物，使其在經(jīng)過處理后的一段時間內(nèi)能抵抗上述病原體的攻擊。在使用活性化合物處理植物后，實現(xiàn)保護的這段時間通常為1-10天，較好為1-7天。

本發(fā)明較好的待處理的植物和植物品種包括具有賦予這些植物特別有利的有用特征的遺傳材料（無論通過育種和/或生物技術(shù)方式獲得）的所有植物。

本發(fā)明較好的待處理的植物和植物品種還可抵抗一種或多種生物脅迫，即所述植物對如下的動物和微生物有害物顯示出較好的防御，例如線蟲、昆蟲、螨蟲、植物病原真菌、細菌、病毒和/或類病毒。

抗線蟲植物的例子如例如美國專利申請第11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,964、12/192,904、11/396,808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,886、12/364,335、11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396或12/497,221號中所述。

本發(fā)明的待處理的植物和植物品種還可為抵抗一種或多種非生物脅迫的植物。非生物脅迫條件可包括，例如，干旱、冷溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、水淹、土壤鹽度增加、礦物質(zhì)暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、限制性供應氮營養(yǎng)素、限制性供應磷營養(yǎng)素、避陰。

本發(fā)明的待處理的植物和植物品種還可為其特征在于產(chǎn)量有所增加的植物。所述植物的產(chǎn)量有所增加的原因可為，例如，改進植物生理學、生長和發(fā)育（例如用水效率、保水效率）、改進氮使用、增強碳同化、改進光合作用、提高發(fā)芽效率和加速成熟。產(chǎn)量還可受改進的植物結(jié)構(gòu)（在脅迫和非脅迫條件下）影響，包括但不限于，提早開花、對雜交種子生產(chǎn)的開花控制，幼苗活力、植物大小、節(jié)間數(shù)量及距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗數(shù)量、每穗或豆莢的種子數(shù)量、種子質(zhì)量、提高種子填充、減少種子分散、減少豆莢開裂和耐倒伏性。其它產(chǎn)量特性包括種子組成，例如碳水化合物含量、蛋白質(zhì)含量、油含量及組成、營養(yǎng)價值、減少抗營養(yǎng)化合物、改進加工性和更好的儲存穩(wěn)定性。

具有上述特質(zhì)的植物的例子羅列但不限于表A中。

本發(fā)明可處理的植物是如下的雜交植物，其已經(jīng)表達出雜種優(yōu)勢或雜交活力的特征，從而通常得到更高產(chǎn)量、活力、健康和對生物和非生物脅迫的抗性。這些植物通常通過近交雄性不育親本（雌性親本）與另一近交雄性可育親本（雄性親本）雜交獲得。雜交種子通常從雄性不育植物收獲并出售給種植者。雄性不育植物有時可（例如在玉米中）通過去除雄性產(chǎn)生，即機械去除雄性生殖器官（或雄花），但更通常地，雄性不育是由植物基因組中的遺傳決定簇產(chǎn)生。在這種情況下，以及特別是當種子是從雜交植物收獲的所需產(chǎn)物時，其通常用于確保雜交植物中的雄性能育性得以完全恢復。這可通過確保雄性親本具有合適的能育性恢復基因來實現(xiàn)，所述能育性恢復基因能夠恢復包含造成雄性不育的遺傳決定簇的雜交植物中的雄性能育性。雄性不育的遺傳決定簇可位于細胞質(zhì)中。例如，蕓苔屬物種（WO92/05251、WO95/09910、WO98/27806、WO05/002324、WO06/021972和US6,229,072）中描述了細胞質(zhì)的雄性不育（CMS）的例子。然而，雄性不育的遺傳決定簇也可位于細胞核基因組中。雄性不育植物也可由植物生物技術(shù)方法（例如基因工程）獲得。WO89/10396中描述了獲得雄性不育植物的特別有用的方法，其中，例如核糖核酸酶（例如芽孢桿菌RNA酶）選擇性在雄蕊的絨氈層細胞中表達。然后能育性可通過在絨氈層細胞中表達核糖核酸酶抑制劑（例如芽胞桿菌RNA酶抑制劑）來得到恢復（例如WO91/02069）。

本發(fā)明可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如通過基因工程獲得）是除草劑耐受植物，即對一種或多種給定的除草劑具有耐受性的植物。這些植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化，或通過選擇包含賦予該除草劑耐受性的突變的植物獲得。

抗除草劑植物是例如耐草甘膦植物，即對除草劑草甘膦或其鹽具有耐受性的植物?？赏ㄟ^不同的方法使植物對草甘膦具有耐受性。例如，耐草甘膦植物可通過轉(zhuǎn)化具有編碼5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因的植物來獲得。這些EPSPS基因的例子是鼠傷寒沙門菌（Salmonellatyphimurium）的AroA基因（突變CT7）(Comai等,科學（Science）(1983),221,370-371)、農(nóng)桿菌（Agrobacteriumsp.）的CP4基因（Barry等，Curr.TopicsPlantPhysiol.(1992),7,139-145)、編碼牽?；‥PSPS的基因（Shah等，科學（Science）(1986),233,478-481）、編碼番茄EPSPS的基因（Gasser等,J.Biol.Chem.(1988)263,4280-4289）、或編碼牛筋草（Eleusine）EPSPS的基因（WO01/66704）。還可為突變的EPSPS，如例如EP0837944、WO00/66746、WO00/66747或WO02/26995中所述。耐草甘膦植物還可通過表達編碼草甘膦氧化還原酶的基因來獲得，如美國專利第5,776,760和5,463,175號中所述。耐草甘膦植物還可通過表達編碼草甘膦乙酰基轉(zhuǎn)移酶的基因來獲得，如例如WO02/36782、WO03/092360、WO05/012515和WO07/024782中所述。耐草甘膦植物還可通過選擇包含天然產(chǎn)生的上述基因突變體的植物來獲得，如例如WO01/024615或WO03/013226中所述。具有草甘膦耐受性的表達EPSPS基因的植物如例如美國專利申請第11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774號中所述。具有草甘膦耐受性的含其它基因（例如脫羧酶基因）的植物如例如美國專利申請11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926中所述。

其它耐除草劑植物是例如對抑制酶谷氨酰胺合成酶的除草劑（例如雙丙氨磷、草胺膦或草丁膦）有耐受性的植物。這些植物可通過表達解除所述除草劑的毒性或抵抗抑制的突變谷氨酰胺合成酶來獲得，例如如美國專利申請第11/760,602號所述。一種此類有效的解毒酶是一種編碼草胺膦乙?；D(zhuǎn)移酶的酶（例如鏈霉菌屬（Streptomyces）物種的bar或pat蛋白）。表達外源草胺膦乙?；D(zhuǎn)移酶的植物如例如美國專利第5,561,236、5,648,477、5,646,024、5,273,894、5,637,489、5,276,268、5,739,082、5,908,810和7,112,665中所述。

其它耐除草劑植物還是對抑制羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）的除草劑具有耐受性的植物。羥基苯基丙酮酸雙氧化酶是催化將對-羥基苯丙酮酸（HPP）轉(zhuǎn)化成尿黑酸鹽的反應的酶。耐HPPD-抑制劑的植物可使用編碼天然產(chǎn)生的抗HPPD酶的基因，或編碼突變或嵌合HPPD酶的基因來轉(zhuǎn)化，如WO96/38567,WO99/24585、WO99/24586、WO2009/144079、WO2002/046387或US6,768,044中所述。耐HPPD抑制劑還可通過用編碼某些能夠形成尿黑酸鹽的酶的基因轉(zhuǎn)化植物來獲得，盡管HPPD抑制劑可抑制天然HPPD酶。WO99/34008和WO02/36787中描述了此類植物和基因。植物對耐HPPD抑制劑的耐受性還可通過使用編碼具有預苯酸鹽脫氫酶(PDH)活性的酶的基因（除了使用編碼耐HPPD酶的基因外）轉(zhuǎn)化植物來改進，如WO2004/024928中所述。另外，如WO2007/103567和WO2008/150473中所述，通過向其基因組添加編碼能夠代謝或降解HPPD抑制劑的酶（例如CYP450酶）的基因可使植物對HPPD抑制劑除草劑更耐受。

其它除草劑抗性植物是對乙酰乳酸合酶（ALS）抑制劑具有耐受性的植物。已知ALS抑制劑包括，例如磺酰脲、咪唑并啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧基（硫基）苯甲酸酯/鹽、和/或磺?；被驶蜻輨?。已知ALS酶（也稱作乙酰羥基酸合酶，AHAS）中的不同突變會賦予對不同除草劑和除草劑基團的耐受性，如例如Tranel和Wright,WeedScience(2002),50,700-712，以及美國專利第5,605,011、5,378,824、5,141,870和5,013,659號中所述。耐磺酰脲植物和耐咪唑并啉酮植物的生產(chǎn)如美國專利第5,605,011、5,013,659、5,141,870、5,767,361、5,731,180、5,304,732、4,761,373、5,331,107、5,928,937和5,378,824號、以及國際公開WO96/33270中所述。其它耐咪唑并啉酮的植物還如例如WO2004/040012、WO2004/106529、WO2005/020673、WO2005/093093、WO2006/007373、WO2006/015376、WO2006/024351和WO2006/060634中所述。其它耐磺酰脲和耐咪唑并啉酮的植物還如（例如）WO07/024782和美國專利申請第61/288958號中所述。

其它耐咪唑并啉酮和/或磺酰脲的植物可通過誘導突變、在存在除草劑的情況下選擇細胞培養(yǎng)物、或突變育種來獲得，如（例如）美國專利5,084,082（對于大豆）、WO97/41218（對于水稻）、美國專利5,773,702和WO99/057965（對于甜菜）、美國專利5,198,599（對于萵苣）、或WO01/065922（對于向日葵）中所述。

本發(fā)明還可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）是昆蟲抗性轉(zhuǎn)基因植物，即抵抗某些目標昆蟲的攻擊的植物。這些植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化，或通過選擇包含賦予該昆蟲抗性的突變的植物來獲得。

本文中所用的“昆蟲抗性轉(zhuǎn)基因植物”包括任意含有至少一種轉(zhuǎn)基因的植物，所述轉(zhuǎn)基因包括選自下組編碼的編碼序列：

1）來自蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)的殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部分，例如Crickmore等(,微生物學和分子生物學綜述(1998，MicrobiologyandMolecularBiologyReviews,62，807-813)列出的殺蟲晶體蛋白，Crickmore等(2005)對蘇云金芽孢桿菌毒素命名進行了更新，見http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)，或其殺蟲部分，例如Cry蛋白類的蛋白Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb或其殺蟲部分(例如EP1999141和WO2007/107302)，或者被合成基因編碼的這類蛋白，例如參見美國專利申請12/249,016；或

2）來自蘇云金芽孢桿菌的晶體蛋白或其部分，該晶體蛋白或其部分在來自蘇云金芽孢桿菌的第二其它晶體蛋白或其部分存在下具有殺蟲性，例如由Cry34和Cry35晶體蛋白組成的二元毒素(Moellenbeck等人,自然生物技術(shù)（Nat.Biotechnol.）(2001),19,668-72；Schnepf等人,AppliedEnvironm.Microbiol.(2006),71,1765-1774)，或由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白組成的二元毒素（美國專利申請第12/214,022號和EP08010791.5）；或

3）包含來自蘇云金芽孢桿菌的不同殺蟲晶體蛋白部分的雜交殺蟲蛋白，例如上述1）的蛋白的雜交體或上述2）的蛋白的雜交體，例如由玉米事件MON89034產(chǎn)生的Cry1A.105蛋白(WO2007/027777)；或

4）上述1）至3）中的任意一種蛋白，其中一些（較好為1-10）氨基酸被另一種氨基酸代替以獲得對目標昆蟲物種的更高殺蟲活性，和/或擴展受影響的目標昆蟲物種的范圍，和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中在編碼DNA中引入的變化，例如玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白，或玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白；或

5）來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌（Bacilluscereus）的殺蟲分泌蛋白，或其殺蟲部分，例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列的營養(yǎng)期殺蟲（VIP）蛋白，例如來自VIP3Aa蛋白類的蛋白；或

6）來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽孢桿菌的分泌蛋白，該蛋白在來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽孢桿菌的第二分泌蛋白存在下具有殺蟲性，例如由VIP1A和VIP2A蛋白組成的二元毒素(WO94/21795)；或

7）包含來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽胞桿菌的不同分泌蛋白部分的雜交殺蟲蛋白，例如上述1）中蛋白的雜交體或上述2）中蛋白的雜交體；或

8）上述5）至7）中的任意一種蛋白，其中一些（較好為1-10）氨基酸被另一種氨基酸代替以獲得對目標昆蟲物種的更高殺蟲活性，和/或擴展受影響的目標昆蟲物種的范圍，和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中在編碼DNA中引入的變化（同時仍編碼殺蟲蛋白），例如玉米事件COT102中的VIP3Aa蛋白；或

9）來自蘇云金芽孢桿菌或蠟樣芽孢桿菌的分泌蛋白，該蛋白在來自蘇云金芽孢桿菌的晶體蛋白存在下具有殺蟲性，例如由VIP3和Cry1A或Cry1F組成的二元毒素（美國專利申請第61/126083和61/195019號），或由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白組成的二元毒素（美國專利申請第12/214,022號和EP08010791.5）。

10）上述9）的一種蛋白，其中一些（較好為1-10）氨基酸被另一種氨基酸代替以獲得對目標昆蟲物種的更高殺蟲活性，和/或擴展受影響的目標昆蟲物種的范圍，和/或由于在克隆或轉(zhuǎn)化過程中在編碼DNA中引入的變化（同時仍編碼殺蟲蛋白）。

當然，本文中所用的昆蟲抗性轉(zhuǎn)基因植物，還包括包含編碼上述1-10類中任一種蛋白的基因的組合的任意植物。在一種實施方式中，昆蟲抗性植物包含一種以上編碼上述1-10類中的任一種蛋白的轉(zhuǎn)基因，從而在使用針對不同目標昆蟲物種的不同蛋白時擴展受影響的目標昆蟲物種的范圍，或通過使用對相同目標昆蟲物種具有殺蟲性但具有不同作用模式（例如在昆蟲中結(jié)合不同的受體結(jié)合位點）的不同蛋白來延遲植物的昆蟲抗性發(fā)展。

本文中所用的“昆蟲抗性轉(zhuǎn)基因植物”還包括含有至少一種轉(zhuǎn)基因的任何植物，所述轉(zhuǎn)基因包含表達后產(chǎn)生雙鏈RNA的序列，該序列在被植物蟲害攝取后能抑制該植物蟲害的生長，例如參見WO2007/080126、WO2006/129204、WO2007/074405、WO2007/080127和WO2007/035650。

本發(fā)明還可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）可耐受非生物脅迫。這些植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化，或通過選擇包含賦予該脅迫抗性的突變的植物來獲得。特別有用的脅迫耐受性植物包括：

1）包含能夠減少植物細胞或植物中多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）基因的表達和/或活性的轉(zhuǎn)基因的植物，如WO00/04173、WO/2006/045633、EP04077984.5或EP06009836.5中所述。

2）包含可增強能夠減少植物或植物細胞中的PARG編碼基因的表達和/或活性的轉(zhuǎn)基因的脅迫耐受性的植物，如（例如）WO2004/090140中所述。

3）含有一種抗脅迫增強轉(zhuǎn)基因的植物，該轉(zhuǎn)基因編碼煙酰胺腺嘌呤二核苷酸補救合成路徑的植物功能酶，該酶包括煙酰胺酶,煙酰酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶,煙酸單核苷酸磷酸腺苷轉(zhuǎn)移酶、煙酰胺腺嘌呤二核苷合成酶或煙酰胺磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶，如EP04077624.7,WO2006/133827,PCT/EP07/002433,EP1999263或WO2007/107326。

本發(fā)明還可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）顯示出改變了所收獲的產(chǎn)品的數(shù)量、品質(zhì)和/或儲存穩(wěn)定性，和/或改變了所收獲的產(chǎn)品的具體成分的性質(zhì)，例如：

1）合成改性的淀粉的轉(zhuǎn)基因植物，其物理化學性質(zhì)、尤其是直鏈淀粉含量或直鏈淀粉/支鏈淀粉比、支化程度、平均鏈長、側(cè)鏈分布、粘度行為、膠凝強度、淀粉顆粒尺寸和/或淀粉顆粒形貌，與野生型植物細胞或植物中的合成淀粉相比有所改變，從而其更適合于具體的應用。所述合成改性淀粉的轉(zhuǎn)基因植物在以下文獻中公開：例如EP0571427、WO95/04826、EP0719338、WO96/15248、WO96/19581、WO96/27674、WO97/11188、WO97/26362、WO97/32985、WO97/42328、WO97/44472、WO97/45545、WO98/27212、WO98/40503、WO99/58688、WO99/58690、WO99/58654、WO00/08184、WO00/08185、WO00/08175、WO00/28052、WO00/77229、WO01/12782、WO01/12826、WO02/101059、WO03/071860、WO2004/056999、WO2005/030942、WO2005/030941、WO2005/095632、WO2005/095617、WO2005/095619、WO2005/095618、WO2005/123927、WO2006/018319、WO2006/103107、WO2006/108702、WO2007/009823、WO00/22140、WO2006/063862、WO2006/072603、WO02/034923、EP06090134.5、EP06090228.5、EP06090227.7、EP07090007.1、EP07090009.7、WO01/14569、WO02/79410、WO03/33540、WO2004/078983、WO01/19975、WO95/26407、WO96/34968、WO98/20145、WO99/12950、WO99/66050、WO99/53072、US6,734,341、WO00/11192、WO98/22604、WO98/32326、WO01/98509、WO01/98509、WO2005/002359、US5,824,790、US6,013,861、WO94/04693、WO94/09144、WO94/11520、WO95/35026、WO97/20936。

2）合成非淀粉碳水化合物聚合物的轉(zhuǎn)基因植物，或與未經(jīng)過遺傳修飾的野生型植物相比具有改變的性質(zhì)的合成非淀粉碳水化合物聚合物的轉(zhuǎn)基因植物。例子是產(chǎn)生多聚果糖（尤其是菊糖和果聚糖類型）的植物（如EP0663956、WO96/01904、WO96/21023、WO98/39460和WO99/24593中所揭示）；產(chǎn)生á-1,4-葡聚糖的植物（如WO95/31553、US2002031826、US6,284,479、US5,712,107、WO97/47806、WO97/47807、WO97/47808和WO00/14249中所揭示）；產(chǎn)生á-1,6-支化á-1,4-葡聚糖的植物（如WO00/73422中所揭示）；產(chǎn)生阿塔娜(alternan)的植物（如WO00/47727、WO00/73422、EP06077301.7、US5,908,975和EP0728213中所揭示）；

3）產(chǎn)生透明質(zhì)酸的轉(zhuǎn)基因植物，如例如WO2006/032538、WO2007/039314、WO2007/039315、WO2007/039316、JP2006304779、及WO2005/012529中所揭示。

4）轉(zhuǎn)基因植物或雜交植物，例如具有以下特性的洋蔥，所述特性諸如“高可溶性固體含量”、“低刺激性”（LP）和/或“儲存時間長”（LS），如美國專利申請第12/020,360和61/054,026號中所述。

本發(fā)明還可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）是具有改變的纖維特性的植物，例如棉花植物。這些植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化，或通過選擇包含賦予該改變的纖維特性的突變的植物來獲得，包括：

a)包含改變形式的纖維素合酶基因的植物，例如棉花植物，如WO98/00549中所述

b)包含改變形式的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物，如WO2004/053219中所述

c)具有增加蔗糖磷酸合酶的表達的植物，例如棉花植物，如WO01/17333中所述

d)具有增加蔗糖合酶的表達的植物，例如棉花植物，如WO02/45485中所述

e)植物，例如棉花植物，其中在纖維狀細胞基礎(chǔ)上的胞間連絲的定時改變，例如通過下調(diào)纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶來實現(xiàn)，如WO2005/017157中所述，或如EP08075514.3或美國專利申請第61/128,938號所述。

f)具有改變的纖維反應性（例如通過表達包含nodC的N-乙?；咸前忿D(zhuǎn)化酶基因和幾丁質(zhì)合成酶(chitinsynthase)基因）的植物，例如棉花植物，如WO2006/136351中所述。

本發(fā)明還可處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）是具有改變的油分布(oilprofile)性質(zhì)的植物，例如油菜或相關(guān)蕓苔屬植物。這類植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過選擇含有賦予這種改變的分布的突變的植物來獲得，這類植物包括：

a)產(chǎn)生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物，如例如US5,969,169、US5,840,946或US6,323,392或US6,063,947中所述

b)產(chǎn)生具有低亞油酸含量的油的植物，例如油菜植物，如US6,270,828、US6,169,190或US5,965,755中所述

c)產(chǎn)生具有低水平飽和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物，如例如美國專利第5,434,283號或美國專利申請第12/668303號中所述。

還可根據(jù)本發(fā)明處理的植物或植物品種（由植物生物技術(shù)方法獲得，例如基因工程）是具有改變的落粒性的植物，例如油籽油菜(oilseedrape)或相關(guān)蕓苔屬植物。這類植物可通過遺傳轉(zhuǎn)化或通過選擇含有賦予這種改變的落粒性的突變的植物來獲得，并且這類植物包括諸如具有延遲的或降低的落粒性的油籽油菜的植物，如美國專利申請第61/135,230號、WO09/068313和WO10/006732中所述。

可依據(jù)本發(fā)明處理的特別有用的轉(zhuǎn)基因植物是含轉(zhuǎn)化事件或轉(zhuǎn)化事件組合的植物，它們是向美國農(nóng)業(yè)部(USDA)動植物衛(wèi)生檢驗局(APHIS)提交的要求在美國非管制身份的請求的主題，無論這些請求被準予或仍然處在待審中。在任何時候，該信息很容易從APHIS(4700RiverRoadRiverdale,MD20737,USA)獲得，例如在其互聯(lián)網(wǎng)站上(URLhttp://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。截止到本技術(shù)的提交日，被APHIS審理中或被APHIS準予的要求非管制身份的請求是表B所列的那些，包括以下信息：

-請求(Petition)：請求的識別號。轉(zhuǎn)化事件的技術(shù)描述可在各請求文件中找到，而這些請求文件可根據(jù)該請求號從APHIS得到，例如從APHIS網(wǎng)站上獲得。這些描述通過參考結(jié)合于此。

-請求的延伸(ExtensionofPetition)：對之前的請求要求延伸。

-機構(gòu)(Institution)：提交請求的實體的名稱。

-管制項目(Regulatedarticle)：涉及的植物物種。

-轉(zhuǎn)基因表型(Transgenicphenotype)：通過轉(zhuǎn)化事件賦予植物的特性。

-轉(zhuǎn)化事件或系(Transformationeventorline)：要求非管制身份的一個或多個事件(有時稱為一個或多個系)的名稱。

-APHIS文檔：與請求相關(guān)的APHIS出版的各種文件，它們可以是APHIS要求的。

其它特別有用的含單個轉(zhuǎn)化事件或轉(zhuǎn)化事件組合的植物例如在各個國家或地方性管理機構(gòu)的數(shù)據(jù)庫中列出(參見，例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。

更特別地，轉(zhuǎn)基因植物包括在農(nóng)學上中立或有益的位置含有轉(zhuǎn)基因的植物，例如表C中所列的任何專利文獻中所述。

表A

表B

表C

在通過本發(fā)明方法可控制的植物或作物的疾病中，可提及：

白粉病，例如：

白粉病(Blumeriadiseases)，由例如小麥白粉菌（Blumeriagraminis）引起；

叉絲單囊殼屬病(Podosphaeradiseases)，由例如白叉絲單囊殼（Podosphaeraleuco-tricha）引起；

單絲殼屬病(Sphaerothecadiseases)，由例如蒼耳單絲殼（Sphaerothecafuliginea）引起的；

鉤絲殼屬病(Uncinuladiseases)，例如由葡萄釣絲殼（Uncinulanecator）引起；

銹病，例如：

膠銹菌屬病(Gymnosporangiumdiseases)，由例如賽賓銹菌（Gymnosporangiumsabinae）引起；

駝孢銹病(Hemileiadiseases)，由例如咖啡駝孢銹菌(Hemileiavastatrix)引起；

層銹菌屬病(Phakopsoradiseases)，由例如豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)和山馬蝗層銹菌（Phakopsorameibomiae）引起；

柄銹菌屬病(Pucciniadiseases)，例如由隱匿柄銹菌(Pucciniarecondite)、禾柄銹菌(Pucciniagraminis)或條形柄銹菌(Pucciniastriiformis)引起；

單胞銹菌屬病(Uromycesdiseases)，由例如疣頂單胞銹菌（Uromycesappendiculatus）引起；

卵菌病(Oomycetediseases)，例如：

白銹病(Albugodiseases)，由例如白銹菌（Albugocandida）引起的；

盤梗霉屬病(Bremiadiseases)，由例如苣盤梗霉(Bremialactucae)引起；

霜霉屬病(Peronosporadiseases)，由例如豌豆霜霉（Peronosporapisi）和蕓苔霜霉（P.brassicae）引起；

疫霉屬病(Phytophthoradiseases)，由例如致病疫霉（Phytophthorainfestans）引起；

單軸霉屬病(Plasmoparadiseases)，由例如葡萄生單軸霉（Plasmoparaviticola）引起；

假霜霉屬病(Pseudoperonosporadiseases)，由例如葎草霜霉（Pseudoperonosporahumuli）和黃瓜霜霉(Pseudoperonosporacubensis)引起的；

腐霉屬病(Pythiumdiseases)，由例如終極腐霉（Pythiumultimum）引起；

葉斑病、葉皰和葉枯病，例如：

支鏈孢屬病(Alternariadiseases)，由例如茄鏈格孢(Alternariasolani)引起；

尾孢霉屬病(Cercosporadiseases)，由例如甜菜生尾孢（Cercosporabeticola）引起；

金孢子菌屬病(Cladiosporumdiseases)，例如由瓜枝孢(Cladiosporiumcucumerinum)引起；

旋孢腔菌病(Cochliobolusdiseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus(Conidiaform:Drechslera,Syn:Helminthosporium))或?qū)m部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus)引起；

刺盤孢屬病(Colletotrichumdiseases)，由例如豆刺盤孢（Colletotrichumlindemuthianum）引起；

油橄欖孔雀斑?。–ycloconium）病，由例如油橄欖孔雀斑菌（Cycloconiumoleaginum）引起；

腐皮殼菌層病(Diaporthediseases)，由例如柑桔間座殼（Diaporthecitri）引起；

痂囊腔菌屬病(Elsinoediseases)，由例如柑桔痂囊腔菌（Elsinoefawcettii）引起；

長孢屬病(Gloeosporiumdiseases)，由例如悅色盤長孢（Gloeosporiumlaeticolor）引起；

小叢殼屬病(Glomerelladiseases)，由例如圍小叢殼（Glomerellacingulata）引起；

球座菌屬病(Guignardiadiseases)，由例如葡萄球座菌（Guignardiabidwellii）引起；

小球腔菌屬病(Leptosphaeriadiseases)，由例如十字花科小球腔菌（Leptosphaeriamaculans）、穎枯小球腔菌(Leptosphaerianodorum)引起；

稻瘟病(Magnaporthediseases)，由例如稻瘟菌(Magnaporthegrisea)引起；

球腔菌屬病(Mycosphaerelladiseases)，由例如禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)、落花生球腔菌（Mycosphaerellaarachidicola）、香蕉黑條葉斑菌（Mycosphaerellafijiensis）引起的；

殼針孢屬?。≒haeosphaeriadiseases），由例如穎枯殼針孢（Phaeosphaerianodorum）引起；

核腔菌屬病(Pyrenophoradiseases)，例如由圓核腔菌(Pyrenophorateres)或偃麥草核腔菌(Pyrenophoratriticirepentis)引起；

柱隔孢屬病(Ramulariadiseases)，由例如辛加柱隔孢（Ramulariacollo-cygni）或白斑柱隔孢(Ramulariaareola)引起；

喙孢屬病(Rhynchosporiumdiseases)，由例如黑麥喙孢(Rhynchosporiumsecalis)引起；

殼針孢屬病(Septoriadiseases)，由例如芹菜小殼針孢（Septoriaapii）或番茄殼針孢(Septorialycopersici)引起；

核瑚菌病(Typhuladiseases)，由例如肉色核瑚菌(Typhulaincarnata)引起；

黑星菌屬病(Venturiadiseases)，例如由蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)引起；

根、葉鞘和莖疾病，例如：

伏革菌病(Corticiumdiseases)，由例如禾伏革菌（Corticiumgraminearum）引起；

鐮孢菌(霉)屬病(Fusariumdiseases)，由例如尖鐮孢(Fusariumoxysporum)引起；

鱘形屬病(Gaeumannomycesdiseases)，由例如禾頂囊殼（Gaeumannomycesgraminis）引起；

絲核菌屬?。≧hizoctoniadiseases），由例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)引起；

水稻葉鞘腐敗病(Sarocladiumdiseases)，例如由稻帚枝霉(Sarocladiumoryzae)引起；

小核菌?。⊿clerotiumdiseases），由例如稻腐小核菌（Sclerotiumoryzae）引起；

塔普斯（Tapesiadiseases），由例如塔普斯梭狀芽胞桿菌（Tapesiaacuformis）引起；

根串珠霉屬病(Thielaviopsisdiseases)，由例如根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)引起；

耳穗和圓錐花序病，例如：

鏈格孢屬病(Alternariadiseases)，由例如鏈格孢（Alternariaspp.）引起；

曲霉病(Aspergillusdiseases)，由例如黃曲霉（Aspergillusflavus）引起；

枝孢病(Cladosporiumdiseases)，由例如枝孢(Cladosporiumspp.)引起；

麥角菌屬病(Clavicepsdiseases)，由例如麥角菌(Clavicepspurpurea)引起；

鐮孢菌（霉）屬病(Fusariumdiseases)，由例如大刀鐮孢(Fusariumculmorum)引起；

赤霉病(Gibberelladiseases)，由例如玉蜀黍赤霉(Gibberellazeae)引起；

水稻云形病(Monographelladiseases)，由例如水稻云形菌(Monographellanivalis)引起；

黑穗病和腥黑穗病，例如：

軸黑粉菌屬病(Sphacelothecadiseases)，由例如絲軸黑粉菌(Sphacelothecareilinana)引起；

腥黑粉菌屬病(Tilletiadiseases)，由例如小麥網(wǎng)腥黑粉菌(Tilletiacaries)引起；

條黑粉菌屬病(Urocystisdiseases)，由例如隱條黑粉菌(Urocystisocculta)引起；

黑粉菌屬病(Ustilagodiseases)，由例如裸黑粉菌(Ustilagonuda)引起；

果實腐爛和霉菌病，例如：

曲霉病(Aspergillusdiseases)，由例如黃曲霉（Aspergillusflavus）引起；

葡萄孢菌屬病(Botrytisdiseases)，由例如葡萄孢菌(Botrytiscinerea)引起的；

青霉病(Penicilliumdiseases)，由例如甘薯青霉（Penicilliumexpansum）引起；

根霉病(Rhizopus)，由例如匍枝根霉(Rhizopusstolonifer)引起；

核盤菌屬病(Sclerotiniadiseases)，由例如核盤菌（Sclerotiniasclerotiorum）引起；

輪枝孢屬病(Verticiliumdiseases)，由例如黑白輪枝孢(Verticilliumalboatrum)引起；

種子和土壤中的腐爛、發(fā)霉、枯萎、腐敗以及猝倒?。?/p>

鏈格孢病(Alternariadiseases)，由例如芥鏈格孢（Alternariabrassicicola）引起；

絲囊霉屬病(Aphanomycesdiseases)，由例如豌豆絲囊霉(Aphanomyceseuteiches)引起；

殼二孢屬病(Ascochytadiseases)，由例如晶狀體二胞菌（Ascochytalentis）引起；

曲霉病(Aspergillusdiseases)，由例如黃曲霉（Aspergillusflavus）引起；

枝孢病(Cladosporiumdiseases)，由例如多主枝孢(Cladosporiumherbarum)引起；

旋孢腔菌病(Cochliobolusdiseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(Conidiaform:Drechslera,BipolarisSyn:Helminthosporium)引起；

刺盤孢病(Colletotrichumdiseases)，由例如粒狀體刺盤孢（Colletotrichumcoccodes）引起；

鐮孢菌（霉）屬病(Fusariumdiseases)，由例如大刀鐮孢(Fusariumculmorum)引起；

赤霉病(Gibberelladiseases)，由例如玉蜀黍赤霉(Gibberellazeae)引起；

殼球孢病(Macrophominadiseases)，由例如豆類殼球孢(Macrophominaphaseolina)引起；

水稻云形病(Monographelladiseases)，由例如水稻云形菌(Monographellanivalis)引起；

青霉病(Penicilliumdiseases)，由例如甘薯青霉（Penicilliumexpansum）引起；

莖點霉病(Phomadiseases)，由例如黑脛莖點霉(Phomalingam)引起；

莖點霉病(Phomopsisdiseases)，由例如大豆莖點霉（Phomopsissojae）引起；

疫霉屬?。≒hytophthoradiseases)，由例如惡疫霉（Phytophthoracactorum）引起；

核腔菌病(Pyrenophoradiseases)，由例如麥類核腔菌(Pyrenophoragraminea)引起；

梨孢屬病(Pyriculariadiseases)，由例如稻梨孢（Pyriculariaoryzae）引起的；

腐霉屬病(Pythiumdiseases)，由例如終極腐霉（Pythiumultimum）引起；

絲核菌屬?。≧hizoctoniadiseases），由例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)引起；

根霉病(Rhizopusdiseases)，由例如米根霉(Rhizopusoryzae)引起；

小核菌病(Sclerotiumdiseases)，由例如齊整小核菌(Sclerotiumrolfsii)引起的；

殼針孢病(Septoriadiseases)，例如由穎枯殼針孢(Septorianodorum)引起；

核瑚菌病(Typhuladiseases)，由例如肉色核瑚菌(Typhulaincarnata)引起；

輪枝孢病(Verticilliumdiseases)，由例如大麗花輪枝孢(Verticilliumdahliae)引起；

潰瘍、開裂及梢枯病，例如：

叢赤殼屬病(Nectriadiseases)，由例如干癌叢赤殼菌(Nectriagalligena)引起；

枯萎病，例如：

鏈核盤菌屬病(Moniliniadiseases)，由例如核果鏈核盤菌(Monilinialaxa)引起；

葉泡或卷葉病，例如：

外擔子菌病(Exobasidiumdiseases)，由例如壞損外擔子菌(Exobasidiumvexans)引起；

外囊菌屬病(Taphrinadiseases)，由例如畸形外囊菌(Taphrinadeformans)引起；

木植物衰退病，例如：

依科病（Escadiseases），由例如根霉格孢菌（Phaeomoniellaclamydospora）引起；

葡萄頂枯病（Eutypadyeback），由例如葡萄藤猝倒病菌（Eutypalata）引起；

靈芝病(Ganodermadiseases)，由例如島靈芝（Ganodermaboninense）引起；

硬孔菌屬?。≧igidoporusdiseases），由例如木硬孔菌（Rigidoporuslignosus）引起；

花和種子的疾病，例如：

葡萄孢屬病(Botrytisdiseases)，由例如灰葡萄孢(Botrytiscinerea)引起；

根莖類疾病，例如：

絲核菌屬?。≧hizoctoniadiseases），由例如立枯絲核菌(Rhizoctoniasolani)引起；

長蠕孢菌屬病(Helminthosporiumdiseases)，由例如立枯長蠕孢（Helminthosporiumsolani）引起；

根腫病，例如：

根腫菌病(Plasmodiophoradiseases)，由例如蕓苔根腫菌（Plamodiophorabrassicae）引起；

由細菌生物體引起的病，例如：

黃單胞菌屬物種，由例如野油菜黃單胞菌水稻致病變種(Xanthomonascampestrispv.oryzae)引起；

假單胞菌屬物種（Pseudomonasspecies），由例如丁香假單胞菌黃瓜致病變種(Pseudomonassyringaepv.lachrymans)引起；

歐文氏菌屬物種（Erwiniaspecies），例如由解淀粉歐文氏菌(Erwiniaamylovora)引起。

本發(fā)明的組合物還可用于治療易于在木材上或木材內(nèi)部生長的真菌疾病。術(shù)語“木材”是指所有類型的木材、以及對該木材進行加工用于建筑業(yè)的所有類型的加工材料，例如實木、高密度木材、層壓木材和膠合板。本發(fā)明處理木材的方法主要在于接觸一種或多種本發(fā)明化合物或本發(fā)明組合物；這包括例如直接施用、噴涂、浸漬、注射或任意其它適合的方法。

在根據(jù)本發(fā)明的處理方法中，對于應用于葉處理時，活性化合物通常施用劑量優(yōu)選為10-800克/公頃,更好為50-300克/公頃。對于種子處理，活性物質(zhì)的施用劑量通常優(yōu)選為2-200克/100千克種子，更好為3-150克/100千克種子。

應該清楚地理解，上述劑量是作為本發(fā)明方法的說明性例子給出。本領(lǐng)域技術(shù)人員知道如何根據(jù)待處理植物或農(nóng)作物的性質(zhì)調(diào)節(jié)施用劑量。

本發(fā)明的化合物或混合物也可以用于制備對于治療性或預防性治療人或動物真菌疾病有用的組合物，這些疾病例如霉菌病(mycose)、皮膚病、發(fā)蘚菌病和念珠菌病或由曲霉屬(Aspergillusspp.)如煙曲霉(Aspergillusfumigatus)引起的疾病。

下面將參考下表化合物實施例和以下制備或藥效實施例對本發(fā)明的各方面進行說明。

表1顯示本發(fā)明通式(I)的化合物的非限制性例子（其中Z3是氫）：

在表1中，除非另有說明，M+H(ApcI+)表示通過正大氣壓化學電離在質(zhì)譜中觀察到的+1a.m.u.(原子質(zhì)量單位)的分子離子峰。

在表1中，依據(jù)EECDirective79/831AnnexV.A8，通過HPLC(高效液相色譜)使用以下方法在反相柱(C18)上測量logP值：

溫度：40°C；流動相：0.1%的甲酸水溶液和乙腈；線性梯度為10%乙腈到90%乙腈。

使用logP值已知的非支鏈烷-2-酮(包含3-16個碳原子)進行校準(logP值是采用兩個相鄰烷酮之間的線性內(nèi)插法由保留時間確定的)。使用200納米至400納米的紫外光譜，在色譜信號最大值處確定λmax值。

表1：

表2顯示本發(fā)明通式(I)的化合物的非限制性例子（其中Z3是甲基）：

在表2中，M+H(ApcI+)和logP如表1所定義。

表2：

以下實施例以非限制性的方式對依據(jù)本發(fā)明的通式（I）化合物的制備和藥效予以說明。

制備實施例1：制備(5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基)[2-(2-甲基苯基)-哌啶-1-基]甲酮（化合物1）

在室溫條件下，將91毫克(0.9毫摩爾)三乙胺溶解于1.5毫升的二甲基甲酰胺中，并攪拌5分鐘。在該溶液中，依次添加190毫克(0.9毫摩爾)的2-(2-甲基苯基)-哌啶鹽酸鹽、142毫克(0.9毫摩爾)的5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸和122毫克(0.9毫摩爾)的1-羥基苯并三唑。將該溶液倒到12毫升含2克Si-DCC（每克樹脂加載0.98毫摩爾的DCC）的筒上，并放置過夜。再用10毫升二氯甲烷對該筒進行洗脫，有機相用堿性氧化鋁筒（2克）過濾。除去溶劑，在硅膠上用柱色譜(梯度庚烷/乙酸乙酯)純化粗制的酰胺，得到136毫克(產(chǎn)率45％)純的油狀(5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基)[2-(2-甲基苯基)哌啶-1-基]甲酮(M+H=316)。

通用制備實施例2：在ChemspeedTM設(shè)備上的通式(I)的酰胺的硫羰化

在一個13毫升的ChemspeedTM小瓶中稱量0.27毫摩爾的五硫化二磷(P2S5)。加入3毫升0.18摩爾濃度(molar)的酰胺(I)(0.54毫摩爾)的二噁烷溶液，將混合物在回流下加熱2小時。然后，使溫度冷卻到80°C，加入2.5毫升水。將混合物在80°C再加熱1小時。然后，加入2毫升水，用4毫升二氯甲烷萃取反應混合物2次。將有機相沉積在堿性氧化鋁筒(2克)上，用8毫升二氯甲烷洗脫兩次。除去溶劑，粗制的硫代酰胺衍生物用LCMS和NMR分析。純度不夠的化合物進一步用制備型LCMS進行純化。

實施例A：對蒼耳單絲殼(Sphaerothecafuliginea)(黃瓜)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N,N-二甲基甲酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在該處理1天后，用蒼耳單絲殼(Sphaerothecafuliginea)的孢子水性懸浮液對上述植物進行接種。然后將所述植物放在約23℃、相對大氣濕度約70％的溫室中。

在接種7天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表A的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70%)至完全的保護：

表A：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效19549981159549556791229469557701238871006883126959937385136981095819413898119582791399530100839414010036898894156753770919516210041100921001639842100959116510044899796166100481009810019670

實施例B：對茄鏈格孢(Alternariasolani)(番茄)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基甲酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在該處理1天后，用茄鏈格孢(Alternariasolani)的孢子水性懸浮液對上述植物進行接種。將所述植物在約22℃、相對大氣濕度為100％的溫育箱中保持1天。然后將所述植物放置在約20℃、相對大氣濕度為96％的溫育箱中。

在接種7天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表B的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表B：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效1958795143804958895144100590909014575610091100146957959295147100894921001489499593901499510909410015010011100951001519534909510015310036959710015489379598100155784095999015610041100103801571004210010410016090439510510016210044951107816310047100112941648948100113941659049100114901661005195115100169100539011678172805495117951731005595118951769056100120801771005710012180179955878122100180805978123901811006094124951821006590125901839567951299518495688013290185100718013410018680729513595187957395136100188707690137100189100801001381001909081100139951911008295140100194100839514190195100869014294196100

實施例C：對圓核腔菌(Pyrenophorateres)(大麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基甲酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在該處理1天后，用圓核腔菌(Pyrenophorateres)的孢子水性懸浮液對上述植物進行接種。

將所述植物在約22℃、相對大氣濕度為100％的溫育箱中保持48小時。然后將所述植物放在約20℃、相對大氣濕度約80％的溫室中。

在接種7-9天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表C的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70%)至完全的保護：

表C：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效11007810013810038079801391004100809514010059581100142956100829014410071008310014580890849014710091008690148951010087100149951110088951501001290909515310030100911001541003410092100156100361009395157100379594701599040959595160100411009610016194421009710016210043100981001631004410099100164100469010070165100471001021001661004810010395169100491001049517290491001051001739550100113901769551100114801779553951151001791005410011795180805580118100181100561001207018210057100121901831005970122100184100608012310018595649512410018695651001258018795679012910018895689513110018995708013290190957180134100191100729513594194100731001361001959576100137100196100

實施例D：對蘋果黑星菌(Venturiainaequalis)(蘋果黑星病)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：24.5重量份的丙酮

24.5重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。待所述噴涂涂層己干燥后，用蘋果黑星病(蘋果黑星菌(Venturiainaequalis))的病因試劑分生孢子水性懸浮液對上述植物進行接種，然后將該植物在大約20℃，100％的相對大氣濕度的條件下，在溫育箱中保持1天。

然后，將該植物放置于大約21℃、相對大氣濕度約90％的溫室中。

在接種10天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表D的化合物在活性成分劑量為100ppm的情況下觀察到極好的(至少98％)至完全的保護：

表D：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效19930100136100101005498140100111006710016599

實施例E：對疣頂單胞銹菌(Uromycesappendiculatus)(豆銹病)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：24.5重量份的丙酮

24.5重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。待所述噴涂涂層己干燥后，用豆銹病(疣頂單胞銹菌(Uromycesappendiculatus))的病因試劑孢子水性懸浮液對上述植物進行接種，然后將該植物在大約20℃，100％的相對大氣濕度的條件下，在溫育箱中保持1天。

然后，將該植物放置于大約21℃、相對大氣濕度約90％的溫室中。

在接種10天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表E的化合物在活性成分劑量為100ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表E：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效110054961409410100679516573119813678

實施例F：對小麥殼針孢(Septoriatritici)(小麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物或活性化合物組合與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物或活性化合物組合的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。

在噴涂涂層干燥后，用小麥殼針孢的孢子懸浮液噴灑該植物。將植物在約20℃、相對大氣濕度約為100％的溫育箱中保持48小時，然后在約15℃，在相對大氣濕度約100％的半透明溫育箱中保持60小時。

然后將所述植物放在約15℃、相對大氣濕度約80％的溫室中。

在接種21天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表F的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表F：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效110051100888941005390951001070541001179011100738011810030100761001361003680788914010037808380162100438086781767044908789

實施例G：對白粉菌(Blumeriagraminis)(大麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物或活性化合物組合與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物或活性化合物組合的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。

在噴涂涂層干燥后，將白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei)孢子撒在植物上。

將所述植物置于約18℃、相對大氣濕度約80％的溫室中，以促進霉斑(mildewpustules)的發(fā)展。

在接種7天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表G的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表G：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效1893010013610047853701401001088547016294118095100

實施例H：對穎枯小球腔菌(Leptosphaerianodorum)(小麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物或活性化合物組合與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物或活性化合物組合的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在噴涂涂層干燥后，用穎枯小球腔菌(Leptosphaerianodorum)的孢子懸浮液噴涂該植物。

將所述植物在約20℃、相對大氣濕度約100％的溫育箱中保持48小時。

然后將所述植物放在約22℃、相對大氣濕度約80％的溫室中。

在接種8天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表H的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表H：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效10715410013610030907878140935378958916290

實施例I：對小麥柄銹菌(Pucciniatriticina)(小麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物或活性化合物組合與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物或活性化合物組合的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在噴涂涂層干燥后，用小麥柄銹菌(Pucciniatriticina)的孢子懸浮液噴涂該植物。

將所述植物在約20℃、相對大氣濕度約100％的溫育箱中保持48小時。

然后將所述植物放在約20℃、相對大氣濕度約80％的溫室中。

在接種8天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表I的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表I：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效108853711621001110054100301009571

實施例J：對雪腐鐮孢(Fusariumnivale)(小麥)的體內(nèi)預防性測試

溶劑：49重量份的N，N-二甲基乙酰胺

乳化劑：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物或活性化合物組合與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試預防活性，使用活性化合物或活性化合物組合的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。

在噴涂涂層干燥后，使用噴砂略微損害該植物，然后用雪腐鐮孢(Fusariumnivale(var.majus))的分生孢子懸浮液噴涂該植物。

將該植物放置在約10℃、相對大氣濕度約100％的半透明溫育箱的溫室中。

在接種5天后對測試進行評估。0％表示相當于未處理的對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表J的化合物在活性成分劑量為500ppm的情況下觀察到良好的(至少70％)至完全的保護：

表J：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效1088531001368611835471140713010095100

實施例K：對豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi)(大豆)的體內(nèi)保護性測試

溶劑：28.5重量份的丙酮

乳化劑：1.5重量份的聚氧乙烯烷基苯基醚

為了獲得活性化合物的合適制劑，將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑進行混合，并用水將濃縮物稀釋至所需的濃度。

為了測試保護性活性，使用活性化合物的制劑在所述施用比率下對幼齡植物進行噴涂。在噴涂1天后，用大豆銹病(豆薯層銹菌(Phakopsorapachyrhizi))的病因試劑孢子水性懸浮液對上述植物進行接種。然后，將該植物放置于大約20℃、相對大氣濕度約80％的溫室中。

在接種11天后對測試進行評估。0％表示相當于對照樣的藥效，100％的藥效表示沒有觀察到疾病。

在這些條件下，使用下表K的化合物在活性成分劑量為250ppm的情況下觀察到高(至少90％)的保護：

表K：

實施例藥效實施例藥效實施例藥效109811966790